?为了改善微丸的圆整性,可采用“丸模法”:以蔗糖或淀粉细粒为“丸模”(空白丸芯),以水为粘合剂,加入药物与辅料滚制成含药丸芯,干燥后再重复进行此操作至大小合适的微丸,再包上薄膜衣即可。
?2.2 沸腾床制粒包衣法制备微丸
?将药物与辅料置于流化床中,鼓入气流,使二者混合均匀,再喷入粘合剂,使之成为颗粒,当颗粒大小满足要求时停止喷雾,所得颗粒可直接在沸腾床内干燥,微丸的包衣过程也可同时进行,即制粒、干燥、包衣一步完成。在整个过程中,微丸始终处于流化状态,可有效地防止微丸在包衣过程中发生粘连。主要设备为Wurster装置。其优点为:① 缩短操作时间;② 所得微丸大小均匀、圆整,粒度分布窄、无粘连;③ 微丸衣层厚度均匀。国外主要设备有GPCG-5型流化床、Aeromatic多用流化床及Vecto-Freund流化床等。
?2.3 离心造粒法制备微丸
?将母核输入到旋转的转子上,利用离心力与磨擦力形成母核的粒子流,再将药物与辅料的混合物及包衣液分别喷入其中,颗粒最后滚制成圆整型较好的微丸
?2.4 液相中制备微丸
?在液相中高速搅拌含药颗粒,所得微丸成球性好,粒度分布窄。
?液相中药物球形结聚技术,即药物在溶剂中结晶的同时发生聚结制备微丸。它又可分直接球形结聚法(将药物微粒直接混悬于液相中发生结聚)和结晶球形结聚法(药物先溶解,再结晶,在结晶的同时发生凝聚)。此技术的优点为:① 整个操作过程在液相中完成,操作简单,仪器要求低;② 缩短了操作时间;③ 实验条件(辅料、方法)选择范围大。
?2.5 振动喷嘴装置法制备微丸
?将熔融的丸芯通过振动喷嘴滴入冷却液中制备一定大小的微丸。微丸大小取决于喷嘴的口径、振动频率及振幅。丸芯必备的条件为:① 室温为固态,加热为液态;② 丸芯不溶于冷却液,不扩散;③ 密度大于冷却液。