参考答案: B 解答: B 1.单选题: 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长 A. 苯甲酸 B. 苯甲醛 C. 邻苯基苯甲酸 D. 对硝基苯甲酸 E. 对氨基苯甲酸 参考答案: E 解答: E 答题正确 2.多选题: 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的 A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶 参考答案: A,B 解答: B,A 答题正确 3.单选题: 治疗和预防流脑的首选药物是 A. 磺胺嘧啶 B. 磺胺甲恶唑 C. 甲氧苄啶 D. 异烟肼 E. 诺氟沙星 参考答案: A 解答: A 答题正确 4.多选题: 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 A. 镇痛药 B. 降糖药 C. H2-受体拮抗剂 D. 利尿药 E. 抗肿瘤药 参考答案: B,D 解答: D,B 答题正确 5.单选题: 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 参考答案: B 解答: B 答题正确 6.单选题: 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。 参考答案: C 解答: C 答题正确 7.单选题: 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A. 磺胺嘧啶 B. 磺胺甲基异恶唑 C. 甲氧苄氨嘧啶 D. 双氢氯噻嗪 E. 百浪多息 参考答案: C 解答: C 答题正确 8.单选题: 甲氧苄啶的作用机理是 A. 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B. 可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制微生物的蛋白质合成 D. 抑制微生物细胞壁的合成 E. 抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 参考答案: A 解答: A 答题正确 9.单选题: 抗结核药物异烟肼是采用何种
方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学
C. 药物合成中间体
D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 参考答案: C
解答: C 答题正确 1.单选题: 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 参考答案: D
解答: D 答题正确
2.单选题: 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿 参考答案: C
解答: C 答题正确
3.单选题: 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制a-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 参考答案: C
解答: C 答题正确
1.单选题: 甾体的基本骨架 A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲
D. 环已烷并多氢菲、 E. 苯并蒽 参考答案: C
解答: C 答题正确
2.单选题: 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A. 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具 参考答案: D
解答: D 答题正确
3.单选题: 未经结构改造直接药用的甾类药物是 A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇、 E. 氢化泼尼松 参考答案: A
解答: A 答题正确
4.单选题: 雌甾烷的化学结构特征是 A. 10位角甲基 B. 13位角甲基 C. A环芳构化 D. 17α-OH
参考答案: B
解答: B 答题正确
5.多选题: 甾体药物按其结构特点可分为哪几类
A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类 C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类 E. 性激素类 参考答案: B,C,D
解答: C,D,B 答题正确
6.单选题: 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是
A. 甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降
B. 雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加
C. 雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素
D. 同化激素比雄性激素稳定,不易代谢 E. 同化激素的副作用小 参考答案: B
解答: B 答题正确
7.多选题: 属于肾上腺皮质激素的药物有 酯高
B. 维生素A对紫外线不稳定
C. 维生素A在视网膜转变为视黄醛 D. 维生素A对酸不稳定
E. 维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示
参考答案: A
A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松 C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚 E. 醋酸泼尼松龙 参考答案: B,C,E
解答: E,C,B 答题正确
1.单选题: 维生素C有酸性,是因为其化学结构上有: A. 羰基 B. 无机酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯醇 参考答案: E
解答: E 答题正确
2.单选题: 维生素D3的活性代谢物为 A. 维生素D2
B. 1,25-二羟基D2 C. 25-(OH)D3 D. 1,25-(OH)2 D3 E. 24,25-(OH)2 D3 参考答案: D
解答: D 答题正确
3.单选题: 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取 C. 是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平 参考答案: C
解答: C 答题正确
4.单选题: 下面哪一项叙述与维生素A不符
A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸
解答: A 答题正确
5.多选题: 下面关于维生素C的叙述,正确的是
A. 维生素C又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式-烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液主要以烯醇式存在 C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子,故有4个光学异构体
D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定,且受金属离子催化
E. 维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外,利用其还原能力,对食品有保鲜作用
参考答案: A,B,C,D,E
解答: E,B,D,A,C 答题正确
6.单选题: 说维生素D是甾醇衍生物的原因是
A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇
C. 由甾醇B环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质 E. 其体内代谢物是甾醇 参考答案: C
解答: C 答题正确
1.单选题: 下列不正确的说法是
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被代谢和排泄的药物 D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 参考答案: E
解答: E 答题正确
2.单选题: 下列哪个说法不正确
A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 参考答案: E
解答: E 答题正确
3.单选题: 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
A. 提高药物的选择性 B. 提高药物的稳定性 C. 改善药物的吸收
D. 改变药物的作用类型 E. 延长药物的作用时间 参考答案: D
解答: D 答题正确
4.单选题: 通常前药设计不用于
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
参考答案: D
解答: D 答题正确
5.多选题: 先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计
B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C. 天然生物活性物质的合成中间体 D. 具有多重作用的临床现有药物 E. 偶然事件
参考答案: A,B,C,D,E
解答: D,A,B,C,E 答题正确
6.单选题: 药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 参考答案: E
解答: E 答题正确
7.多选题: 以下哪些说法是正确的 A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关 E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
参考答案: A,B,E
解答: B,E,A 答题正确