神经内科临床常用药物小结
一、降颅压及脱水、利尿药 1.甘露醇（Mannitol）
药理作用：组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。
用途：组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。
用法：按体重0.25～2g/kg，配制为15%～25%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。
注意事项：1).甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。2). 高钾血症或低钠血症慎用。
2.甘油果糖（Glycerol and Fructose）
药理作用：高渗制剂，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压。本品降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长。 用途：脱水降颅压
用法：静脉滴注，成人一般一次250～500ml，一日1～2次，每次500ml需滴注2～3小时，250ml需滴注1～1.5小时。根据年龄、症状可适当增减。 注意事项：静滴过快可发生溶血及血红蛋白尿。本品含氯化钠0.9%，用药时须注意患者食盐摄入量。
二、血浆容量扩充药物
1. 羟乙基淀粉（Hydroxyethyl Starch）
药理作用：羟乙基淀粉溶液的容量扩充效应和血液稀释效果取决于羟乙基淀粉的分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度，以及给药剂量和速度。快速输注本品后第1、4、10小时，其容量扩充效应分别为输注量的145%、100%、75%。至少在3-4小时内，血容量、血液动力学及组织氧供将得到改善，同时，由于血液稀释，红细胞聚集减少、血细胞压积和血液粘稠度下降，血液流变学指标得到改善。从而改善循环及微循环系统。 用途：治疗性血液稀释
用法：输注速度：0.5-2小时内 250ml；4-6小时内 500ml；8-24小时内 2×500ml。治疗性血液稀释时，建议治疗10天。
注意事项：长期中、高剂量输注本品，患者常出现一种难治性瘙痒。禁忌：严重充血性心力衰竭（心功能不全）；肾功能衰竭（血清肌酐 >2mg/dl 或 >177μmol/l)；严重凝血障碍（但危及生命的急症病例仍可考虑使用）；液体负荷过重（水份过多）或液体严重缺乏（脱水）；脑出血；淀粉过敏
三、抗血小板聚集药物 1. 阿司匹林（Aspirin）
药理作用：使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。 用途：预防大脑一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状（如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明）后预防脑梗塞。
用法：宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服。100mg Qd。
注意事项：常见的副作用为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。
2. 氯吡格雷（Clopidogrel）
药理作用：抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。
用途：缺血性卒中患者（从7天到<6个月）预防动脉粥样硬化血栓形成。 用法：75 mg Qd，与或不与食物同服。
注意事项：术前停用氯吡格雷7天以上。急性缺血性卒中（7天之内）患者不推荐使用氯吡格雷。禁忌：严重的肝脏损害。
四、抗凝及溶栓药物
1.低分子肝素钙（Low-Molecular-Weight Heparin Calcium）
药理作用：1ml低分子肝素相当于9500IU抗凝血因子Xa。有很高的抗凝血因子Xa和较低的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性。不延长出血时间。在预防剂量，不显著改变APTT。
用途：预防和治疗血栓栓塞性疾病或血栓形成。 用法：预防血栓形成0.4ml Qd。
注意事项：一般不适宜在下列情况中使用本药：严重的肾功能损害、出血性脑血管意外、未控制的高血压。一般不能同以下药物共同使用：乙酰水杨酸（镇痛、解热剂量）、非甾体类消炎镇痛药、右旋糖酐、噻氯匹啶。对于使用低分子肝素的患者，同样有发生肝素诱导或与免疫有关的严重的血小板减少症的危险，偶有血栓形成。这些情况通常发生在治疗的第5到第21天之间（最可能发生在第10天）。
2. 华法林（Warfarin）
药理作用：双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用，抑制肝细胞中凝血因子的合成，还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用。
用途：能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病；对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药。
用法：口服第1～3天3～4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可给维持量一日2.5～5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2～3)。
注意事项：肝肾功能损害、严重高血压、凝血功能障碍伴有出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产、近期手术者禁用。妊娠期禁用。老年人或月经期应慎用。
3. 阿替普酶（Alteplase）
药理作用：一种糖蛋白，当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。
用途：急性心肌梗塞、急性肺栓塞、急性缺血性脑卒中。
用法与用量：无菌条件下將一小瓶爱通立干粉(10、20或50毫克)用注射用水溶解为1mg/ml或2mg/ml的浓度。急性缺血性脑卒中：推荐剂量为0.9mg/kg体重(最大剂量为90mg)，总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。
注意事项：在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。最常见的不良反应就是出血，可导致红细胞比积和/或血红蛋白下降。禁忌：经临床(NIHSS>25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；血小板计数低于100×109/L；血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。
五、脑血管扩张药物
1.尼莫地平（Nimodipine）
药理作用：为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。用于预防脑血管痉挛。近年研究表明有保护神经元的作用。
用途：预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。治疗老年性脑功能障碍，例如：记忆力减退，定向力和注意力障碍和情绪波动。
用法：1. 动脉瘤性蛛网膜下腔出血：使用尼莫地平注射液治疗5-14天，继以尼莫地平片，每次60mg（2片），每日6次，服用7天。少量水送服完整片剂，与饭时无关。连续服药间隔不少于4小时。 2. 老年性脑功能障碍：30mg Tid。
注意事项：严重的肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过效应的降低和代谢清除率的下降，导致尼莫地平生物利用度的升高，疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。尼莫地平与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效，因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。口服尼莫地平与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平联合应用显著降低尼莫地平的疗效，因此禁止联合应用。
六、抗癫痫药物
1.卡马西平（Carbamazepine）
药理作用：稳定过度兴奋的神经细胞膜，抑制反复的神经放电，并减少突触对兴奋冲动的传递。
用途：癫痫；治疗急性躁狂，预防治疗躁郁症；由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛，以及原发性舌咽神经痛；糖尿病神经病变引起的疼痛。
用法：初始剂量每次100-200mg（半片-1片），Qd~Bid；逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），Bid~Tid]。 注意事项：禁忌：严重肝功能不全；（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用；在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许可更长。
2.丙戊酸钠（Sodium Valproate）
药理作用：广谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统。可能与增加γ氨基丁酸的浓度有关。
用途：治疗全身性及部分性癫痫。 用法：一般剂量为20-30mg/kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过50mg/kg,应对病人仔细监测。 注意事项：可以增强神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药和苯并二氮?类的作用。禁忌：急慢性肝炎。
七、抗抑郁焦虑药物 1.氟西汀（Fluoxetine）
药理作用：抑制中枢神经元5-HT再摄取。 用途：抑郁发作；强迫症；神经性贪食症。
用量：20mg/日，可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量。
注意事项：常见不良反应有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤，长期用药发生食欲减退或性机能减退。
2. 西酞普兰（Citalopram）
药理作用：选择性的5-羟色胺摄取抑制剂。
用途：抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
用量：开始剂量20mg/日，如临床需要，可增加至40mg/日或最高剂量60mg/日。65岁以上的患者，最高剂量40mg/日。一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4～6个月。
注意事项：最常见的副作用有：恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第1或第2周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。
3. 帕罗西汀（Paroxetine）
药理作用：选择性的5-羟色胺摄取抑制剂。 用途：抑郁症、强迫性神经症、惊恐障碍、
用量：口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。一般剂量为20mg/日。服用2~3周后根据病人的反应，某些病人需要加量，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。
注意事项：一般不宜突然停药。以周为间隔逐渐减量，每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg，每周减量1次。由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人，服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为20mg/日，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。
八、抗帕金森药物
1. 多巴丝肼（Levodopa and Benserazide Hydrochloride） 药理作用：左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，它使多巴胺替代疗法变成可行。苄丝肼抑制左旋多巴在脑外的脱羧。
用途：帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。
用量：首次推荐量是美多芭每次1/2片，Tid。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。
注意事项：严重的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者，精神病和严重的精神神经病患者忌用此药。25岁以下的病人或孕妇不宜服用美多芭。
2. 卡左双多巴（Carbidopa and Levodopa）
药理作用：左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺，这样就避免了频繁大剂量地服用左旋多巴。 用途：原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化。
用量：50/200的推荐起始剂量为每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600毫克，或服药间隔不短于6小时。
注意事项：最常见的不良反应为运动障碍（一种异常不自主运动）。非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少两周，必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用。禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用。
神经内科临床常用药物小结
