临床药理学教学大纲
-供临床医学专业七、八年制学生使用
第一章 绪论
【目的要求】
1. 掌握临床药理学、临床药效动力学、临床药代动力学、市场药物再评价的概念。 2．熟悉临床药理学的研究内容和临床药理学的职能。
3. 了解临床药理学的发展概况，新药临床试验的分期、药物临床试验的伦理学要求。 【教学时数】 2 学时 【教学内容】 一、基本概念
1．临床药理学（clinical pharmacology）：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物
间相互作用过程的交叉学科。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，以人体为 研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临 床药效学、临床药动学、新药的临床试验、药物不良反应及药物的相互作用等内容。
2．临床药效动力学药效学，pharmacodynamics)： ( 研究药物对人体生理生化功能的影
响和临床效应及作用机制。
3．临床药代动力学药动学，( pharmacokinetics) ：研究药物在正常人与患者体内吸收、
分布、代谢和排泄的规律性。
4. 市场药物再评价（revaluation of marketing drugs）：对已批准上市的药品从临床药理、
药物流行病学、药物经济学等方面，对其在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、 稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。 二、 国内外临床药理学发展概况 三、 临床药理学的研究内容
1．药效学研究 2．药动学研究 3．毒理学研究 4．临床试验
5．药物相互作用研究
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四、 临床药理学的职能
1．新药的临床研究与评价 2．市场药物的再评价 3．药物不良反应监测 4．临床药理学教学与培训 5．临床药理服务
五、新药的临床药理学评价
1．新药研发的主要流程
2．新药临床试验的分期：、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期 Ⅰ 3．新药临床试验方法学：对照、随机、盲法 六、新药临床试验的伦理学要求
第二章
【目的要求】
临床药物代谢动力学
1．掌握药物在人体的体内过程随时间而改变的量变规律。 2．熟悉影响药物体内过程的诸多因素。 【教学时数】 2 学时 【教学内容】
一、 药物的体内过程及其影响因素
1．吸收 吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（1）消化道内吸收：口服或舌下、直肠给药
（2）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效 应 （3）消化道外吸收：从注射部位、皮肤粘膜、鼻粘膜、支气管或肺泡吸收 2．分布 分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
影响药物分布的主要因素：药物与血浆蛋白结合率、细胞膜屏障器官血流量与膜 的通透性、体液pH 和药物解离度、药物与组织的亲和力、药物转运体。 3. 代谢 药物在体内发生的化学结构改变，也称生物转化 （1）生物转化的方式与步骤 （2）生物转化的部位及其催化酶
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（3）生物转化的影响因素：遗传因素、环境因素、生理因素与营养状态、病理因素。 4. 排泄 排泄是指体内药物或其代谢物排出到体外的过程。
（1）肾排泄药物的机制及其影响因素：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。 （2）胆汁排泄及其影响因素 （3）肠道排泄及其它途径排泄 二、药代动力学基本原理
1．药代动力学的基本原理
（1） 动力学模型：开放性一室模型、开放性二室模型。 （2）消除速率过程：一级动力学过程、零级动力学过程 2．主要的药代动力学参数及其临床意义 （1）半衰期 （2）表观分布容积
（3）血药浓度时间曲线下面积 - （4）生物利用度 （5）总体清除率
（6）稳态血药浓度与平均稳态血药浓度
第三章 治疗药物监测与给药个体化
【目的要求】
1．掌握治疗药物监测的定义及临床意义。 2．掌握需要进行治疗药物监测的药物种类。 3．熟悉治疗药物监测应注意的问题 【教学时数】 2 学时 【教学内容】
一、 治疗药物监测（therapeutic drug monitoring TDM） 1．治疗药物监测的临床意义 （1）个体化给药
（2）药物过量中毒的诊断
（3）判断病人用药的依从性（依从性指病人是否遵医嘱用药）
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2．血药浓度与药效的关系 3．需要监测的药物 （1）治疗指数低的药物
（2）具有非线性动力学特征的药物 （3）治疗作用与毒性反应难以区分 （4）肝肾心功能不全 （5）合并用药
4．治疗药物监测应注意的几个问题 （1）影响血药浓度与药效关系的因素 （2）血药浓度测定方法的建立和验证 （3）采血时间与方法 5．血药浓度测定的方法 二、给药个体化
1．个体化给药方案设计
（1）影响血药浓度的因素：明确有效血浓度范围、掌握患者的个体化资料。 （2）给药个体化的步骤
2．根据血药浓度制定与调整给药方案
第四章 临床药物效应动力学
【目的要求】
1．掌握药物效应的量效关系、时效关系与时效曲线。 2．掌握影响药物作用的因素
3．熟悉药物的效应和作用、受体学说及其临床意义。
【教学时数】
2 学时
【教学内容】
一、 药物对机体的作用
（ ）药物的作用是增强或减弱机体原有的功能。增强者称为兴奋excitation，减弱者称
为抑制（inhibition）。
药物对机体的作用具有两重性：治疗作用和不良反应。
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二、 药物作用“量”的规律
1．量反应的量效曲线（graded dose－response curve）呈对称的S 型曲线。 2．质反应的量效曲线（quantal dose-respone curve）。 3．时效关系与时效曲线 三、 药物特异性作用机制
1．作用于受体的药物：激动药、拮抗药、部分激动药、反向激动药 2．受体反应性的变化：受体脱敏、受体调节：下调（ownd
regulation），上调（up
regulation）
3．受体理论与临床用药 四、影响药物作用的因素 （一）药物方面：
1．给药方案：给药剂量、给药途径、给药时间和间隔时间 2．药物剂型 3．制药工艺 4．药物相互作用
（二）机体方面：年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素、生物 节律。 三）其他因素：生活习惯、环境污染。 （
第五章
【目的要求】
药物的临床研究
1．掌握新药临床试验分期及各期的目的。 2．了解中国GCP 的要点 【教学时数】 1 学时 【教学内容】
一、药物临床试验质量管理规范：中国GCP 要点
二、药物临床试验分期及各期的研究内容、目的和设计原则
新药的临床试验分为、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，某些类别的新药可以仅进行生物等效性研究。Ⅰ Ⅰ 临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度 和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。
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临床试验妊娠事件报告表
