CAS1035227-44-1_AZ505 ditrifluoroacetate分子量_MedBio
1、AZ505 (ditrifluoroacetate)物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 AZ505二三氟乙酸盐 1035227-44-1 无资料 C33H40Cl2F6N4O8 无资料 英文名 分子量 沸点 熔点 AZ505 (ditrifluoroacetate) 805.59 无资料 无资料 2、AZ505 (ditrifluoroacetate)技术资料： 体外研究 AZ505二三氟乙酸盐具有高选择性，在体外亚微摩尔浓度下具有活性。 AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，比其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM），DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50> 83.3）的AZ505的IC50大> 600倍。 μM）[1]。 AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂，IC50为0.12μM。人SMYD（SET和MYND结构域蛋白）蛋白质赖氨酸甲基转激酶实验 移酶家族包含五个成员（SMYD1-5）。此外，AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。 AZ505被提名用于ITC结合研究，Kd为0.5μM。相反，p53底物肽的计算Kd为3.7μM。 AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的，只有很少的特定氢键[2]。 SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。 AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nM SMYD2蛋白，200nM SAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mM Tris-HCl [pH9.0]，2mM DTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。 p53肽底物（生物素 - 氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20 mM HEPES [pH 7.4]，1.7 mg / mL BSA，340 mM NaCl，680μMSAH，0.04 mg / mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision 2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示> 50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量 - 响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量 - 反应数据计算IC 50值[2]。 3、AZ505 (ditrifluoroacetate)同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11696 货号 MED11766 货号 MED11751 中文名称 KC7F2 中文名称 GSK 5959 中文名称 AZ505 英文名称 KC7F2 英文名称 GSK 5959 英文名称 AZ505 CAS 927822-86-4 CAS 901245-65-6 CAS 1035227-43-0 包装 50mg 包装 50mg 包装 10mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11844 货号 MED11827 货号 MED11776 货号 MED11817 货号 MED11693 货号 MED11680 货号 MED11650 中文名称 JGB1741 中文名称 ITSA-1 (ITSA1) 中文名称 I-BET 151 hydrochloride 中文名称 AGK 2 中文名称 UNC 0646 中文名称 Entacapone 中文名称 AZD1152 英文名称 JGB1741 英文名称 ITSA-1 (ITSA1) 英文名称 I-BET 151 hydrochloride 英文名称 AGK 2 英文名称 UNC 0646 英文名称 Entacapone 英文名称 AZD1152 CAS 1256375-38-8 CAS 200626-61-5 CAS 1883545-47-8 CAS 304896-28-4 CAS 1320288-17-2 CAS 130929-57-6 CAS 722543-31-9 包装 25mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 5mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 包装 50mg 包装 10mg 包装 10mM (in 1mL DMSO) 包装 5mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 纯度 ≥98%
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