聚乙二醇化干扰素：药物动力学特征
药物动力学参数分布容积，L1,2清除率，mL/h1-3吸收半衰期，h2-5峰/ 谷比值6清除半衰期，h1,3,4,7IFN ?31–9811,800–16,1702.3无限2–5PEG-Intron?80*1,5404.6100??40PEGASYS?6–14?80501.5-2.077*根据患者体重而改变?不随患者体重改变1.Perry CM, Jarvis B. Drugs. 2001;61:2263-2288. 2. Glue P et al. Clin Pharmacol Ther. 2000;68:556-567. 3. PEG-Intron?. PDR?. 56th ed. 2002. 4. ROFERON?-A. PDR?. 56th ed. 2002.5. Reddy KR Ann Pharmacother. 2000;34:915-923. 6. Hoffmann-La Roche. PEGASYS?Monograph. 7. INTRON?A. PDR?. 56th ed. 2002.?PEGASYS(聚乙二醇化α-2a干扰素[40KD])
无需因体重而改变剂量PEG-IFN a-2a (40KD) 的分布容积随患者体重不同变化很小180 mg180 mg180 mgLamb MW, Martin NE. Ann Pharmacother. 2002;36:933-935.PEGASYS?(聚乙二醇化α-2a 干扰素[40KD])的代谢：经尿和胆汁排泄与干扰素片段结合蛋白酶PEG-IFN ?-2a (40KD)的PEG尿?PEG-IFN ?-2a (40KD)胆汁在肝脏和其他器官中通过非特异性蛋白酶代谢；代谢产物经由尿与胆汁迅速排泄1,250–60 天后可排泄12?PEG 部分是无活性的，存在于机体PEG附着与降解
PEG-Intron?PEGIFNPEGASYS? (稳定结合)PEGIFN吸收PEGPEGIFNBLOODIFN通过肽酶缓慢降解通过肽酶快速降解胆道排泄Courtesy of Peter Ferenci.聚乙二醇化干扰素：剂量与给药
PEG-Intron?1PEGASYS?2根据体重确定剂量为冻干制剂每次注射前需要溶解固定剂量为稳定的水溶液制剂可供直接注射
第5讲-药物化学修饰-1 - 图文
