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---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合
药理学笔记:抗高血压药
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。 了解抗高血压药的分类。 抗高血压药分类
??中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴 ??神经节阻断药咪噻吩
??外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平胍乙啶 ??肾上腺素受体阻断药 1.α受体阻断药哌唑嗪
2.β受体阻断药普耐洛尔吲噌洛尔噻吗洛尔美托洛尔 3.α、β受体阻断药拉贝洛尔 ??钙拮抗药硝苯地平尼群地平
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??直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠
??血管紧张素转换酶抑制药卡托普利恩钠普利 ??利尿降压药氢氯噻嗪 常用的抗高血压药
? 一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)
哌唑嗪 [作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。 2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。 [应用]
1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。 [不良反应]
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主要有\首剂现象\(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔 [作用]
1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。 2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素?⑿纬杉跎俸腿┕掏?释放减少。
3、阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,na释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少na释放。
[降压作用特点]
1、降压缓慢,需连续用1-2周才出现降压作用。 2、作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。 [应用]
1、轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
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2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以增强作用。拉贝洛尔(柳胺苄心定)主要是β受体阻断作用,对β1、β2受体无选择性,对α1受体阻断作用弱,对α2受体无效。用于各型高血压、心肌梗塞,静注可用于高血压危象。 ? 二、钙拮抗药
[作用特点]降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。 [应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。
? 三、血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利(巯甲丙脯酸)
[作用]作用特点:强、、持久,肾血流增加,无水钠潴留。 作用机制:抑制血管紧张素i转化酶:
①减少血管紧张素ii生成,从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用;
②缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强;缓激肽水解减少时,pge2和pgi2的形成增加,扩张血管作用增强。
[应用]
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1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。 2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。 ? 四、利尿降压药
1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。
其它抗高血压药
? 一、主要作用于中枢交感神经抑制药
可乐定(clonidine) [作用]
1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体,使外周交感张力下降,(末梢na释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。
2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢na释放减少。
3、抑制肾素的释放。
药理学笔记:抗高血压药
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