拉米夫定-海藻酸钠/壳聚糖核壳结构微球的制备及释药性能
谢博媛, 李国明*, 刘 聪, 严冠彦, 黄克钧
【摘 要】摘要:应用反相乳液分散-离子键合法,以戊二醛(GD)为交联剂制备负载拉米夫定的海藻酸钠/壳聚糖微球(LAMV-SALG/CS). 利用拉米夫定的氨基与海藻酸钠的羧基形成弱酸弱碱盐键,使该药物被稳定包覆在微球内层,再以交联壳聚糖作为微球外层而形成具有核壳结构的复合微球. 对微球的理化性质及释药性能进行表征及研究. 结果表明,制备的LAMV-SALG/CS微球形貌规整,平均粒径约为2 μm. 测得微球载药质量分数为11.6%,药物包封率为70.3%;CS的活性氨基和戊二醛的羰基结合,形成交联网络,药物被包覆在微球中,且以单分子形式存在. 体外模拟释放结果表明,微球释药性能良好,释药平缓,在酸性介质中累积释药率为27%时,其释药周期长达82 h;随制备微球时SALG浓度增大,药物释药速率减缓;在酸性介质中释药速率大于碱性介质;碱性介质合成的微球其释药速率快于弱酸性和弱碱性介质中合成的微球. 【期刊名称】华南师范大学学报(自然科学版) 【年(卷),期】2015(000)004 【总页数】6
【关键词】拉米夫定; 壳聚糖; 海藻酸钠; 微球; 释药性能
【文献来源】https://www.zhangqiaokeyan.com/academic-journal-cn_journal-south-china-normal-university-natural-science-edition_thesis/0201249763636.html
拉米夫定(LAMV)是新一代核苷类抗病毒药物,对于慢性乙型肝炎的治疗效果显著,具有明显抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制的作用,使病人丙氨酸转氨酶(ALT)恢复正常,且伴有减轻肝组织坏死、炎症的作用,拉米夫定应答效果佳、价格