药理糖皮质激素小结(记忆方法,八个四):
1.构效关系有四:基本结构为甾核
1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需; 2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。
3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)
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4.四大抗作用(超生理剂量):
抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用,四多一少:
??1)嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ,治急性淋巴细胞性白血病。 ??2)红细胞?、血红蛋白?,治再障。
??3)血小板?,治血小板减少症。 ??4)中性粒细胞?,治粒细胞减少症。 6.不良反应: (一)四个一:一进,一退,一缓,一反。
??1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。 ??2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
??3)一缓:伤口愈合迟缓。 ??4)一反:停药反跳现象。 (二)四诱发: ??1)诱发或加重感染。 ??2)诱发或加重糖尿病、高血压。
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??3)诱发或加重溃疡病。 ??4)诱发或加重精神病。 7.四用法:
??1)小量替代:肾上腺皮质机能减退等。
??2)大量突击:严重感染或休克。 ??3)正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。?????? ??4)两日总量一次晨用。
胰岛素小结:
1.分三类:短,中,长效(纯胰岛素:单峰与单组分抗原性小)。 2.药动学三特点:
??1)口服无效,加蛋白制剂禁注射;
??2)加蛋白或锌为中,长效; ??3)肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用:降糖、合蛋、合脂、促钾;
4.三大用途:各型糖尿病,纠正细胞内缺钾或高血钾症,治疗精神分裂症。
5.三大不良反应:低血糖,过敏,耐受性。
甲状腺激素及抗甲状腺药关系图:
甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病(小儿) ??↓??????????????2.粘液性水肿(成人) ??补充???? ??↓???? 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘??中毒1.急:血管神经性水肿;
??↓??????????????↓??????2.慢:口眼刺激症; 甲状腺激素过量诱
发??????↓??????3.过量诱发甲亢;
??↓??????????????↓ ??↓????????????1.大剂量碘;????????1.甲亢术前准备
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??甲亢——内科治疗——??2.普萘洛尔??共有二作用:2.甲危辅助治疗;
????????????????3.硫脲类(引起白细胞减少症,过敏反应)
强心甙小结
1.强心甙组成:??????甙元强心;糖延长其作用。 2.体内过程:
口服吸收率??????.??????慢效??????????.??????.??????. 蛋白结合率??????????洋地黄毒甙??????》??????中效??????.??????. 肝肠循
环??????????????????????地高辛??????》??????速效 显效时
间????????????????????????????????西地兰
维持时
间????????????????????????????????毒??K 肝代谢转
化??????????++??????????+??????????-
肾排泄??????????代谢物??????????主要原形??????????原形 3.机制:??????部位心肌细胞;抑制Na+-K+-ATP酶,细胞内Ca2+量增加。 4.三大作用:
1)正性肌力作用:??????(1)CHF者:心收缩速率高,心搏出量增加,氧耗量降;
(2)正常人:心收缩速率高,心搏出量不变,氧耗量增; 2)负性频率作用:??????降低交感神经活性。
共性??????增强迷走神经活性; 3)负性频率作用:??????抑制Na+-K+-ATP酶,细胞内失K+。
精心整理 5.三用途: 1)充血性心衰:
??????(1)继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏症的CHF效差;
(2)肺原性心脏病、严重心肌损伤或活动性心肌炎的CHF,效差; (3)机械因素如二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎的CHF,效差或无效。 2)房颤、房扑:??????减少心室频率
3)阵发性室上性速:??????兴奋迷走神经减慢房室传导,(室性禁用)。
6.三毒性:??????心毒性最危险 .??????1)胃肠道反应,中毒最早症状(应与强心甙用量不足心衰未控症状鉴别);
2)神经系统反应,色视(黄视症、绿视症),严重中毒信号; 3)心毒性,有各种心律失常,室性早搏多见(中毒先兆),二联律中毒特征。
.?????? .??????
7.毒性防治三措施:??????先明确中毒诊断,据心电图与临床症状初步判断。测定其血药浓度有重要意义。
.??????1)停药,阻断肝肠循环(胆汗酸结合树脂--考来烯胺); .??????2)抗心律失常??????过速:用苯妥英钠,补K+禁Ca2+; .??????????过缓或阻滞:用阿托品; .??????3)特效--地高辛抗体Fab片断(使Na+-K+-ATP酶结合强心甙的解离)。 8.二用法:??????.
??????1)全效量??????……洋地黄化……??????2)维持量 ??????↓??????????↓ ??????速给法??????????缓给法 ??????↓??????????↓ ??????病急14d没用强心甙类??????????病轻已用强心甙类
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9.禁忌症:??????肥厚梗阻二尖窄急性心梗伴心衰二度高度房室阻预激病窦不应该。
运用记忆法以激发学习兴趣,增强记忆。 1、理解记忆
??做学问贵在寻根究底,而“不求甚解”和死记硬背是不可取的。例如,在讲解抑制胃酸分泌药时,我先简述胃酸分泌机制:内源性组织胺、胃泌素和乙酰胆碱与胃粘膜壁细胞组织胺受体、胃泌素受体和乙酰胆碱能受体结合后能刺激胃酸分泌;而壁细胞分泌H+,是通过H+-K+-ATP酶将细胞内H+泵出细胞外。再根据胃酸分泌的不同环节,指出H2受体阻断药(西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁)与组织胺H2受体结合,M1受体阻断药(哌仑西平)阻断胆碱能M1受体,H+泵抑制药(奥美拉唑)抑制壁细胞
H+-K+-ATP酶,皆能抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病。由此,就容易记住抑制胃酸分泌常用药物的不同作用机制。 2、比较记忆
??有比较,才能鉴别,才能清晰明确,加深记忆。例如,毛果芸香碱、毒扁豆碱、甘露醇和噻吗洛尔都可以治疗青光眼,但作用机制各不相同。其中拟胆碱药毛果芸香碱为M受体兴奋剂,直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔缩小;而毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制剂,抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积,作用于瞳孔括约肌上的M受体,同样引起瞳孔缩小。这两种药使瞳孔缩小,虹膜拉向中心,根部变薄,前房角间隙变大,使房水回流通畅,故能降低眼内压。脱水药甘露醇通过迅速提高血浆渗透压,促使组织间液水份向血浆转移而产生脱水作用,降低青光眼患者眼内压。