浸润、渗透
解吸、溶解
可溶性成分溶解
扩散
浸出成分向外扩散
置换 溶剂润湿、渗入细胞
浸出溶剂的更换
影响浸出的因素：
a浸出溶剂；根据有效成分的溶解性能选择
b浸出辅助剂: 增加浸出成分溶解度，增加制品稳定性，除去或减少某些杂质 常用浸出方法、工艺
1.常用浸出方法:煎煮法;浸渍法;渗漉法;回流法;超临界萃取技术;超声波提取技术;微波提取法
常用浸出制剂的概念、特点； 1.汤剂
a概念：中药材或饮片加水煎煮，去渣取汁制得的可供内服与外用的中药液体制剂。
b特点：可根据中医辨证施治的需要，随症加减处方；发挥多种成分综合作用；液体制剂吸收较快；制法简单，溶剂易得。 2.中药合剂 特点 ：
①可以大批量生产，应用方便。
②经浓缩后单剂量包装，服用量减少，剂量准确。
③适量加入防腐剂，并经灭菌，质量稳定，便于携带、储存。 ④不能像汤剂一样随症加减，不能代替汤剂。 3.酒剂 特点：
①可供内服或外用；
②适用于治疗风寒湿痹，有祛风活血、散瘀止痛的功效； ③可加入蜂蜜、蔗糖矫味或着色。 4.酊剂
1.概念:药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。 5.流浸膏剂
概念:药材用适宜溶剂浸出有效成分,蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂 6.浸膏剂
概念:药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉状制剂。 7.煎膏剂
二 熟悉：药材预处理方法；浸出液的浓缩与干燥的方法； 三 了解：中药剂型的改革；常用中药成方制剂及其制备工艺。
第十章 栓剂
一掌握：掌握栓剂的概念、作用特点与质量要求；栓剂基质的类型；栓剂制备工艺；置换价的概念与计算
栓剂的概念、作用特点与质量要求
1、栓剂的概念 ：药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。 2、栓剂的作用特点 （1）作用特点
释放 扩散 药物从基质中释放出来 药物扩散、溶解入直肠分泌液 通过血管、淋巴管进入体循局部作用 ?
环产生全身作用或局部作
（2）局部作用：收敛、杀菌、润滑、局麻等
应尽量减少吸收，故应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 （3）全身作用：（解热镇痛、平喘、镇静、抗菌、抗肿瘤 ） 药物吸收途径
①.药物→直肠上静脉→门静脉→肝→代谢→大循环（塞入距肛门6cm处) ②药物→直肠中、下静脉，肛管静脉→下腔静脉→大循环(塞入距肛门约2cm处) ③药物→直肠粘膜进入淋巴循环系统→胸导管→静脉
栓剂基质的类型
1.油脂性基质：a天然基质（可可豆脂）b半合成脂肪酸甘油酯
c全合成脂肪酸酯
2.水溶性基质 ：a聚乙二醇 b 甘油明胶 c聚氧乙烯（40）硬脂酸酯 d泊洛沙姆。 栓剂制备工艺 1.栓剂的制备：
或吸收 （1） 冷压法 。适于热不稳定药物 ，不溶性药物与基质混合较均匀，包括手工
搓捏法 、模型冷压法
（2） 热熔法
2.制备工艺
基质熔融
药物
混匀 整理
注模
冷却
启模
置换价的概念与计算
1. 概念：药物的重量与同体积基质的重量的比值
第十一章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、膜剂及巴布剂
一. 掌握 : 软膏剂、眼膏剂的概念、特点、质量要求、常用基质及制备方法。 1.软膏剂是指药物与适宜基质混合制成的均匀半固体外用制剂。 质量要求:均匀、细腻、软滑; 粘稠度适宜，易于涂布; 性质稳定;
无刺激性及其它不良反应; 用于溃疡创伤面的应无菌.
常用基质：油脂性基质；乳剂型基质；水溶性基质 制备方法：研和法；融合法； 乳化法
2. 眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合，制成的无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。
质量要求：
a 均匀、细腻、无刺激性，稠度适当； b药物粒径 ：不得＞75μm ，通过180～200目筛）； c 成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 常用基质：黄凡士林；石蜡 ；羊毛脂
制备方法：a基质加热熔化 → 过滤→150℃干热灭菌1小时 b 用具、容器清洗干净，灭菌备用 c 研和法将药物与基质混匀
二．熟悉: 凝胶剂的概念、特点、质量要求及制备方法；膜剂及涂膜剂的概念、特点； 1.凝胶剂指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。 2.膜剂药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。 特点：
膜剂体积小、重量轻、应用方便； 生产工艺简单，生产时无粉尘飞扬；
含量准确、质量稳定； 成膜材料用量少； 可调节释药速度；
3.涂膜剂是指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成可涂布成膜的外用液体制剂。
三．了解: 膜剂及涂膜剂的常用成膜材料及制备方法
成膜材料:天然高分子化合物：明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉等
合成和半合成材料：聚乙烯醇类、丙烯酸类化合物、
纤维素衍生物类
第十二章 气雾 剂、喷雾剂与粉雾剂
一掌握 气雾剂的含义、分类、特点；气雾剂的组成；
1.气雾剂：药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 2.气雾剂的种类：
按分散系统分类：溶液型、混悬型、乳剂型 按相的组成分类
二相气雾剂：溶液型
三相气雾剂：混悬型、乳剂型
按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂；皮肤与粘膜用气雾剂；空间消毒与杀虫用气雾剂 3.气雾剂的特点
药物稳定性与安全性较高 作用定位，速效
可避免胃肠道的副作用，减少外用 药对创面的刺激性
可避免肝脏和胃肠道首过效应
4.气雾剂的组成：药物与附加剂；抛射剂；耐压容器；阀门系统
二 熟悉 药物肺部分布、吸收及其影响因素；气雾剂制备工艺；喷雾剂与吸入粉雾剂的概念与特点。
药物肺部分布、吸收及其影响因素
1.肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静注 2.影响肺部药物吸收的因素：
a生理因素:纤毛运动、代谢酶、气体动力学因素、用药方法
b药物的理化性质：脂溶性与油水分配系数、分子量、药物粒子大小、药物的吸湿性 c剂型因素：制剂处方组成、吸入装置的结构、制剂新技术的应用 气雾剂制备工艺
药液的配制 → 药液分装 → 充填抛射剂 → 质量检查→ 包装 → 成品 喷雾剂与吸入粉雾剂的概念与特点。
1.喷雾剂：系由容器及机械泵组成的系统，内容物多为药物的水溶液或乙醇溶液，也有含药物混悬液或乳浊液的体系，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。
特点 ：优点：喷雾剂和雾化剂无需抛射剂及耐压容器，生产工艺简单，对大气无污染。
缺点：喷雾剂产生的雾粒较径较大，不适用于肺部吸入，与外界的隔绝效果不如气雾剂等。 2.吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉末吸入剂 特点：a．患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难；
b．无抛射剂氟里昂，可避免对大气环境的污染和呼吸道刺激； c．药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确，无超剂量给药危险； d．不含防腐剂及酒精等溶媒，对病变粘膜无刺激性； e．给药剂量大，尤其适用于多肽和蛋白类药物。
三了解 气雾剂、喷雾剂与吸入粉雾剂质量控制。
第十三章 缓释与控释制剂
一 掌握 缓控释制剂的概念、特点；缓控释制剂的释药原理、主要类型
缓控释制剂的概念、特点
1.缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
2.控释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 3.缓释、控释制剂的特点：
优点：a减少给药次数 ，提高病人的顺应性；
b提供较平稳的血药浓度，减少峰谷波动，降低毒副作用； c减少用药总剂量
缺点：a临床上对剂量调节的灵活性降低；
b缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： c 产品成本较高，价格较贵。
缓控释制剂的释药原理、主要类型
1. 溶出原理: 减少药物溶解度、增大粒径，降低药物溶出速率。
2.扩散原理:a水不溶性材料的包衣制剂：释药速率符合Fick’s第一扩散定律。 b含水性孔道的包衣膜:经过反复调整可使这类制剂的药物释放接近零级过程。 c骨架型的药物扩散 :药物的释放过程符合Higuchi 方程
3.溶蚀与扩散、溶出结合原理:生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶骨架系统 、膨胀型控释骨架 4. 渗透压原理：利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。
5、 离子交换作用原理：制备药树脂：解离型的药物，药树脂可进一步制成混悬剂、胶囊剂或片剂供口服。
二 熟悉 缓控释制剂的质量评价方法
三 了解 口服定时和定位释药系统的概念、类型
药剂学复习重点归纳
