第一章 绪论
一、掌握 药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性。
药剂学相关概念：
1. 药剂学： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合
性应用技术科学
2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式。例如
片剂、注射剂、胶囊剂。
3. 制剂：以剂型制成的具体药品，简称制剂（剂。 ）例如复方水杨酸片、维生素C注射液、
头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏
4. 处方药： 必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品 5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品。 药剂学任务：
将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品 药物剂型的重要性：
改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效
二、熟悉 药物剂型的分类；药物制剂质量标准 药物剂型的分类
1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型（片剂、胶囊）；非经胃肠道给药剂型(注射给药、呼
吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药）
2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固
体分散型
3.按形态分类: 液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型 4.按制法分类: 浸出制剂，无菌制剂 药物制剂质量标准
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
三、了解 药剂学分支学科；药剂学沿革。
第二章：药物制剂的稳定性
一、掌握 药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
药物制剂稳定性的概念
药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 稳定性的分类
1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化，异构化、聚合、脱羧等 2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶
蒸发----硝酸甘油
吸附----聚氯乙烯
制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速
3.微生物学稳定性：
易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂
受微生物污染后，常发生如下变化：物理性状变化，如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法
pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响
a.表面活性剂在溶液中形成胶束（胶团），形成一层所谓“屏障”，因而增加药物的稳定性。 2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 光线的影响:避光操作、贮藏 空气（氧）的影响:加入抗氧剂
金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂 温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响 3.药物制剂稳定化的其他方法
a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣 b.制成难溶性盐或稳定的衍生物
二、熟悉 药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定。
药物稳定性试验方法
影响因素试验;加速试验;长期试验 药物制剂有效期的确定
三、了解 制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论
第三章 液体制剂
一、掌握 液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析。
液体制剂的概念
药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体（水、乙醇、油等） 液体制剂特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）
优点：分散度大，吸收快，迅速；给药途径广泛，可内服，也可皮 肤、粘膜和腔道给
药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。提高生物利用度
缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水
性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂，物理稳定性差。
液体制剂分类
1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂 2.按分散系统：均相液体制剂（单相分散体系）：低分子溶液剂、高分子溶液剂
非均相液体制剂（多相分散体系）：溶胶剂、乳剂、混悬剂
表面活性剂分类（根据极性基团的解离性质）
1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子。如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物
2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子。主要结构是一个五价的氮原子，也称季铵化物，苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）
3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团，Ph不同，表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。 表面活性剂性质
1. 表面活性剂的胶束：
胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构 2.亲水亲油平衡值（HLB值）
a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40
b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。 c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同 d. HLB值的加和性（非离子型）
HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ Wb Wa + Wb e. 理论计算法(经验公式)
HLB=∑（亲水基团HLB数）－∑（亲油基团HLB数）+7 f.克氏点
离子型表面活性剂 溶解度----温度关系 温度↑ 溶解度↑ 克氏点：溶解度↑ ↑
十二烷基硫酸钠 28℃ 十二烷基磺酸钠70℃
g.昙点
非离子型表面活性剂
溶解度与温度关系:温度↑ 溶解度↑ 昙点：溶解度↓ ↓
如果制剂中含有能起昙的表面活性剂，当温度达昙点后，会析出表面活性剂，其增溶作用及乳化性能均下降，还可能使被增溶物析出，或使乳剂破坏，这类制剂在加热或灭菌时应特别注意。
h. 表面活性剂的复配
中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系 i.表面活性剂的生物学性质
对药物吸收的影响:多种原因，多种效果
蛋白质的相互作用:pH不同，发生不同的电性结合
毒性：阳离子型＞ 阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型 刺激性: 长期应用或高浓度 表面活性剂应用 1．增溶剂
增溶：药物在水中因加入表面活性剂(增溶剂)而溶解度增加的现象 机理：被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合 影响增溶的因素：a增溶剂的性质；
b增溶质（药物）的性质
c溶液的性质（电解质，pH等）； d增溶剂（表面活性剂）的用量 e加入顺序
2．起泡剂和消泡剂 3．去污剂
4．消毒剂或杀菌剂
常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析 1.溶液剂
a.制法:溶解法、稀释法和化学反应法 溶解法制备溶液剂工艺流程图
药物称量 溶解 滤过 质量检查 包装 质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。 2.糖浆剂
a.定义 ：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外，糖浆剂含
蔗糖量应不低于65％(g／m1)。单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆。
易被微生物污染，故应添加防腐剂。 b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆 c.制备方法：
溶解法：热溶法、冷溶法 混合法
制备应注意的问题：
药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物，先用适宜溶剂溶解，再加入糖浆；药物为含乙醇制剂，与糖浆混合会发生混浊，可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂，因含多种杂质，需纯化后再加入。 要避免污染、控制温度等。 例1：单糖浆（simple syrup）
处方 蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml
例2：磷酸可待因糖浆（codeine phosphate syrup）
处方 磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml 3.芳香水剂
a.定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 b.浓度较低，可作矫味剂、分散剂
c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药中常称为药露或露剂。 d.芳香挥发性药物(多为挥发油)
e.挥发油多为有效成分/常规制剂（如片剂、胶囊剂等）/时间长久容易丢失 f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等 4.醑剂
挥发性药物的乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂，供外用或内服。醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为5％～20％。醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％。 5. 酊剂
概念 溶剂—乙醇
浓度 10g/100ml; 20g/100ml
制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法 6.甘油剂
药物的甘油溶液，外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。
名称 溶液剂 糖浆剂 芳香水剂
含义
化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液 含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂 芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液
溶剂 水 水 水适量的醇
醑剂 甘油剂 酊剂
挥发性有机药物的乙醇溶液 以其油为分散媒的液体药剂
以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂
60%~90%乙醇
甘油 乙醇
7. 概述：
低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 溶液剂：系指化学药物(非挥发性药物)的内服或外用的均相澄明溶液。
注意事项：溶解慢的药物，采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解，再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等。 混悬剂对药物的要求
1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。 2. 下列情况可考虑制成混悬液：（1）难溶性药物；（2）增加药物稳定性；（3）延长药效。 但毒剧药不宜制成混悬液。 混悬剂物理稳定性 1. 混悬粒子的沉降
药剂学复习重点归纳
