药理学——抗慢性心功能不全药
考情分析
1.强心苷 十九、抗慢性心2.非强心苷功能不全药 正性肌力药 3.减负荷药
啥叫 ～ 心功能不全？
地高辛的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、熟练不良反应及注意事项 氨力农、米力农、多巴酚丁胺的作用特点 掌握 了解 利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体拮抗剂、了解 β受体阻断药、其他血管扩张药的临床应用
机制 类型 强心苷类 正性肌力药 非强心苷类
一、强心苷类正性肌力药 【药动学】 1.吸收
代表药物 ■长效：洋地黄毒苷 ■中效：地高辛 ■短效：毒毛花苷K、毛花苷C ■拟交感药：多巴酚丁胺 ■磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：氨力农、米力农 洋地黄毒苷——口服吸收稳定完全，生物利用度90%～100%。 地高辛——生物利用度60%～80%，个体差异大。
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肝肠循环——部分经肝、胆进入肠道，而后被再吸收的现象。洋地黄毒苷肝肠循环较多。
2.分布 与血浆蛋白结合比例不同——洋地黄毒苷结合较多，地高辛结合较少； 分布于各组织中，以心、肾、骨骼肌最多。 3.代谢 洋地黄毒苷——脂溶性较高，主要在肝脏代谢。 地高辛——代谢转化较少；
毒毛花苷K、毛花苷C——很少在体内代谢。
洋地黄毒苷——排泄缓慢、作用持久，代谢产物及少量原形物经肾排泄。少量经肠道排出，可形成肝 4.排泄 肠循环。
地高辛——60%～90%以原形经肾脏排出。
毒毛花苷K、毛花苷C——几乎全部以原形经肾排泄
【药理作用】
1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 2.减慢心率（负性频率作用） 3.抑制房室传导（负性传导作用） 4.对心肌耗氧量的影响 5.对心电图的影响 1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 选择性地加强心肌收缩力 ——使心肌收缩快速而有力 2.减慢心率（负性频率作用） 心率减慢作用对CHF患者有利
一方面：可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，而能排出更多血液； 另一方面：可获得更多的冠状动脉血液供应。 3.抑制房室传导（负性传导作用） ——对心脏电生理的影响： 降低窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长） 减慢房室结传导速度（P-R间期延长）
增高浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常） 缩短心房和浦肯野纤维不应期。 “抑房扬室” 4.对心肌耗氧量的影响： 因加强收缩性——增加氧耗量；
因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量； 总的氧耗量——降低。
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5.对心电图的影响： T波幅度减小、压低甚至倒置 S-T段降低呈鱼钩状 P-R间期延长，反映房室传导减慢 Q-T间期缩短 6.其它作用：
（1）对神经系统的作用：呕吐、中枢兴奋； （2）对肾脏的作用：利尿作用（利好）；
（3）对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响：降低肾素活性，对抗RAAS系统，产生心脏保护作用（利好）。
【作用机制】 ——抑制了心肌细胞膜上的一个酶 Na+
-K+
-ATP酶活性 ——增加了收缩时心肌细胞内Ca2＋
含量。
【临床应用】 1.治疗慢性心功能不全 2.治疗抗心律失常 1.治疗慢性心功能不全 ①对瓣膜病、高血压、先心病所致CHF——疗效好；
②对继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏症等导致的CHF——疗效较差； ③对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤引起的心功能不全——疗效差；
④对心肌外机械因素引起的CHF，如严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎——疗效更差。 ⑤缺点——不能纠正舒张功能障碍。 2.治疗心律失常 ——能减慢房室传导，可用于 （1）心房纤颤（首选） （2）心房扑动
（3）阵发性室上性心动过速 【不良反应】 ——安全范围小、个体差异大、易发生不同程度的毒性反应。 1.胃肠道反应：最常见。 2.中枢神经系统反应：
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药理学——抗慢性心功能不全药
