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生物药剂学与药物动力学复习重点

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3、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运 4、存在竞争抑制作用 5、有饱和现象

6、血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度。机制:有机酸的分泌主要通过阴离子分泌机制进行,有机碱的分泌主要通过阳离子分泌机制进行。血浆(肾)清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去,这个被完全清楚了某物质的血浆容积就称为该物质的~~。影响因素:血浆药物浓度、药物血浆蛋白结合率、尿的酸碱度、尿量。胆汁是由肝细胞分泌产生,经毛细胆管、小叶间胆管、左右胆管汇总进入肝总管,再经胆囊管流入胆囊仲贮存和浓缩,当消化活动开始时,胆汁从胆囊排出至二指肠上部。药物经胆汁排泄途径:

1、药物进入血液,向肝脏分布,进入肝细胞。 2、随胆汁想毛细胆管分泌,进入胆囊。

3、随胆汁向二制成转运,进入小肠,在小肠内重吸收或进入大肠,从粪便排出。影响药物胆汁排泄的因素:胆汁流量、药物理化性质、生理因素、肠肝循环。肠肝循环:指在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。

药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内吸收、分布、代谢、排泄(ADME)

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过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大,该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。MRT:药物在体内平均滞留时间。负荷剂量:首次给予的较大的剂量,使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。绝对生物利用度(absolute bioavailability, Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。相对生物利用度(relative

bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物

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的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。

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生物药剂学与药物动力学复习重点

3、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运4、存在竞争抑制作用5、有饱和现象6、血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度。机制:有机酸的分泌主要通过阴离子分泌机制进行,有机碱的分泌主要通过阳离子分泌机制进行。血浆(肾)清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去,这个被完全清楚了某物质的血浆容积就称为该物质的~~。影响因素:血浆药物浓度、药物
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