大环内酯类抗生素概述
国家基本药物目录中，大环内酯类抗生素列出2种：红霉素（口服常释剂型、注射剂）、阿奇霉素（口服常释剂型、颗粒剂）。
大环内酯类是由链霉菌产生的一类弱碱性具有大环内酯结构的抗生素。多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。 大环内酯类抗生素作用机制
通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。通过与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。(如下图所示)：
大环内酯类抗生素共同特点
细菌对大环内酯类、青霉素类及头孢菌素类之间无明显交叉耐药性，故多用于后两者的耐药菌感染。
无严重不良反应，毒、副作用较低，可用于对青霉素过敏的患者。 大环内酯类抗生素应用注意事项 1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。 2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。 3.肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。 4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。 5.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注。
药药物 物 分类分类 药物信息 药物信息 给药原因及目的 红霉素（ Erythromycin 口服常释剂型、注射剂） 阿奇霉素（ Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂） 大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。对军团菌属、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 药物作用及效益 药物名称，外观 用药剂量，间隔，疗程 见大环内酯类抗生素作用机制 为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。 口服，成人一日1～2g，分3～4次服用;军团菌病患者，一日2～4g，分4次服用;小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。 脉滴注：成人一次0.5～1.0g，一日2～3次。治疗军团菌病剂量需增加至一日3～4g，分4次滴注。小儿每日按体重20～30mg/kg，分2～3次滴注。 一 · 抗 微 生 物 药 · 大 环 内 酯 类 用药方法 预期药物产生药效时间 及药效维持时间 漏服药物处理 常见副作用，处理措施 口服/静脉滴注 浓度依赖性;滴注后立即达血药浓度峰值,血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。 发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。 1.局部刺激性:po 胃肠道反应;ivgtt<0.1%,缓慢滴注，否则引起血栓性静脉炎；2.肝损害：酯化红霉素更易引起；3.耳毒性：>4g/d易发生，可逆性耳聋；4.心毒性：ivgtt过快时，尖端扭转性室速、猝死；5.伪膜性肠炎；6.过敏反应 何时需要医师协助 对同事使用非处方药、 食物及生活形态的建议 1．抑制抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。 3.与华法林同服时，剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 4.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 5.与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 药物储存环境及有效期 注意事项 密封，在干燥处保存 溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生；肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少；肝病患者本品的剂量应适当减少；因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 调配数量及处方调配数量 门诊不超过7日，急诊不超过3日 给药原因及目的 1）化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎（2）敏感细菌引起的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作（3）肺炎链球菌流感嗜血杆菌以及药肺炎支原体所致的肺炎（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道物 药物信息 炎和宫颈炎（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。克林霉素（ Clindamycin 口服常释剂型、注射剂） 分药物作用及效益 见大环内酯类抗生素作用机制 类 一 给药原因及目的 用药剂量，间隔，疗程 一 · 抗 微 生 物 药 · 大环 内酯类 用药方法 预期药物产生药效时间 及药效维持时间 漏服药物处理 常见副作用，处理措施 何时需要医师协助 对同事使用非处方药、食物及生活形态的建议 药物储存环境及有效期 注意事项 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/min）不需要调整剂量。肝功能不全患者慎用。用药期间发生过敏反应（血管神经性水肿、皮肤反应及毒性表皮坏死等），应立即停药。治疗期间可能出现抗生素相关性肠炎。 调配数量及处方调配数量 门诊不超过7日，急诊不超过3日 发现漏服时可立即服用；若接近下一次服药时间，请勿加倍服用。 胃肠道反应、皮肤反应、局部反应较常见，也可发生消化系统、神经系统、过敏性休克和血管神经性水肿等严重不良反应。 进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服；与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间；与地高辛合用，使地高辛水平升高；与利福布汀合用会增加后者的毒性 密封，在干燥处保存。 药物名称，外观 成人用量：感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g 顿服，连服3日。 小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过 0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g） 口服 单次服药2-3h达峰浓度，组织分布好，消除半衰期12-14h。 对革兰氏阳性菌及厌氧菌抗菌作用强。
大环内酯类磺胺类喹诺酮及其他抗生素
