注射用益气复脉(冻干)对人肝微粒体CYP450各亚型酶活
性的影响
李智;侯建;李伟;李德坤;宋美珍;万梅绪;鞠爱春
【期刊名称】《中文科技资料目录-中草药》 【年(卷),期】2018(041)007
【摘要】目的 研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人肝微粒体的细胞色素P450亚型酶CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响.方法 差速离心法制备人肝微粒体,体外人肝微粒体、YQFM(6.5、32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0和6 500.0 μg/mL)和7种底物探针在还原型辅酶β-NADPH的作用下,37℃水浴孵育30min,同时设置阴性对照(空白缓冲液)和阳性对照(各亚酶的选择性抑制剂)组;应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定探针底物的代谢产物生成量,酶活性以相对阴性对照的百分比表示.结果 与阴性对照组比较,32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0浓度的YQFM对CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性均不发挥抑制作用;半数抑制浓度(IC50)均大于6 500 μg/mL.结论 YQFM在临床使用过程中发生药物相互作用的概率较小. 【总页数】5页(1224-1228)
【关键词】注射用益气复脉(冻干);CYP450酶;探针底物法;药物相互作用 【作者】李智;侯建;李伟;李德坤;宋美珍;万梅绪;鞠爱春
【作者单位】天津天士力之骄药业有限公司,天津300410;天津市中药注射剂安全评价企业重点实验室,天津300410;天士力控股集团有限公司,天津300410;天士力控股集团有限公司,天津300410;天津天士力之骄药业有限公司,天津
300410;天津市中药注射剂安全评价企业重点实验室,天津300410;天津天士力之骄药业有限公司,天津300410;天津市中药注射剂安全评价企业重点实验室,天津300410;天津天士力之骄药业有限公司,天津300410;天津市中药注射剂安全评价企业重点实验室,天津300410;天津天士力之骄药业有限公司,天津300410;天津市中药注射剂安全评价企业重点实验室,天津300410 【正文语种】中文 【中图分类】R962.2 【相关文献】
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注射用益气复脉(冻干)对人肝微粒体CYP450各亚型酶活性的影响
