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2018年执业药师《药学专业知识二》考点:抗心律失常药
2018年执业药师考试时间在10月13、14日,考生要好好备考,争取一次性通过考试!小编整理了一些执业药师的重要考点,希望对备考的小伙伴会有所帮助!最后祝愿所有考生都能顺利通过考试!更多精彩资料关注医学考试之家!
抗心律失常药
I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素(记忆——阿丙)。
II.快速型(最常见)——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+,K+,Ca2+的转运,纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。 【补充】心脏传导通路——电路图 分类及代表药——重要考点 【总结】 ⅠA类 奎尼丁、普鲁卡因胺 【口诀】 普通卡车装水泥 钠通道阻滞剂 ⅠB类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 一本万利,多美啊! ⅠC类 普罗帕酮、氟卡尼 分类 Ⅱ类 Ⅲ类 Ⅳ类 Ⅴ类 普通罗汉都怕佛 普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂) 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药) 维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂) 腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1.钠通道阻滞剂
(1)Ⅰa类:奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。
主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。 不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速,因此治疗宜在医院内进行。
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【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。 (2)Ⅰb类:
①利多卡因——仅用于室性心律失常。
②美西律——仅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜与食物同服,可减少消化道反应。
(3)Ⅰc类——普罗帕酮 适用于室上性和室性心律失常。
2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。 (1)主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速:尤其伴焦虑者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常
包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。 ③室上性快速性心律失常。 ④心房扑动和心房颤动:
房扑——不能转复心房扑动,但能有效减慢心室率。 房颤——转复为窦性心律。
⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。 分为:
①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔:阻断β1和β2受体。
②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。
③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用——卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;
④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。
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(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。 (3)抗高血压。
3.延长动作电位时程药(III类)
通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。 索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。 4.钙通道阻滞剂
——维拉帕米和地尔硫(艹卓)。
抑制钙离子内流,延长窦房结和房室结有效不应期,减慢窦房结自律性和房室结传导。 静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速; 口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。 维拉帕米
【适应证】阵发性室上性心动过速,原发性高血压,心绞痛。 【注意事项】
(1)可能影响驾车和操作机械的能力。 (2)不能与葡萄柚汁同服。 最该掌握的内容【】
A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类) B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类) C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类) D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类) E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)
【小结——抗心律失常药:共有的特点】 (1)一个药物可以治疗不同的心律失常:
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①普鲁卡因胺——属Ⅰa类,但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;
②索他洛尔——既有β受体阻断(Ⅱ类)作用,又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用; ③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻断α、β受体。 (2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用:
Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱; Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。 (3)有负性肌力作用(IV类)
维拉帕米和地尔硫(艹卓)——有器质性心脏病,合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。
(4)均可引起心律失常——不良反应。 (二)典型不良反应
1.共性不良反应——心律失常:
(1)缓慢性心律失常:洋地黄类药最为常见。 (2)折返性心律失常加重:ⅠC类风险最高。
(3)尖端扭转型室性心动过速:ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最为常见。 (4)血流动力学障碍。
2.常用药品的不良反应+禁忌症。 (1)美西律——Ib:
眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等,与食物同服可以减轻。 【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。 (2)普罗帕酮——Ic:
眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。 可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。 【禁忌症】
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①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞; ②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。 ③冠心病心肌缺血、心肌梗死。 (3)β受体阻断剂——II:
①支气管痉挛,可致气道阻力增加(:β2被阻断)——危及生命。 ②严重心动过缓和房室传导阻滞。 ③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。 ④掩盖低血糖反应。 【禁忌症】 ①支气管痉挛性哮喘 ②症状性低血压
③心动过缓(<60次/分)或Ⅱ度以上房室传导阻滞 ④下肢间歇性跛行——绝对禁忌证。
⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。 【那么,问题来了】
支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者怎么办? ——选择性β1受体阻断剂。
比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 妊娠期间心房颤动——心室率时: 首先考虑——地高辛和维拉帕米, 无效——β受体阻断剂。 (4)胺碘酮——III。
①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。 ②肺毒性。
③甲状腺功能——减退/亢进;