欧阳术创编 2021.02.02 欧阳美创编 2021.02.02
摘要
时间：2021.02.02 创作：欧阳术 本文介绍了N-叔丁氧羰基哌嗪，它是属于哌嗪类单取代化合物。此类药物与传统有机药物相比较具有高效的药理活性。在有机合成中，作为活泼的医药中间体，可进一步合成许多类型的有机化合物。具有很强的研究意义。
N-叔丁氧羰基哌嗪合成是由哌嗪出发，与冰醋酸发生成盐反应，无水乙醇作为溶剂，再加入二碳酸二叔丁酯通过酰化反应得到N-叔丁氧羰基哌嗪粗品。在反应过程中需要严格控制pH值和温度，以此来减少副产物的生成。后处理中，以乙酸乙酯为萃取剂，除去未反应的原料与其他杂质。最后得到合格的N-叔丁氧羰基哌嗪产品。
经实验过程分析，实验数据验证。得出N-叔丁氧羰基哌嗪的一些物化性质，可以看出此工艺具有一定的可行性，产品质量稳定，优于其它工艺路线。有着广阔的市场效益和经济利润。
关键词：N-叔丁氧羰基哌嗪； 哌嗪； 二碳酸二叔丁酯； 医药中间体；
Abstract
This article describes the N-tert-butoxycarbonyl piperazine, it belongs to a single substituted piperazine compounds. These drugs
欧阳术创编 2021.02.02 欧阳美创编 2021.02.02
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compared with traditional organic drugs with high pharmacological activity. In organic synthesis, as the active pharmaceutical intermediates, further synthesis of many types of organic compounds. Research has a strong meaning.
N-tert-butoxycarbonyl piperazine piperazine synthesized by starting with the acetic acid salt reaction occurs, anhydrous ethanol as solvent, then add the second di-tert-butyl carbonate obtained by acylation of N-tert-butoxycarbonyl piperazine crude. In the reaction process, the need for strict control of pH value and temperature, in order to reduce the by-product formation. After treatment with ethyl acetate as extracting agent to remove unreacted raw materials, isomers and by-products and other impurities. Finally, access to qualified N-Boc piperazine-based products.
The experimental process analysis, experimental data. Obtained N-tert-butoxycarbonyl piperazine some of the physical and chemical properties, can be seen that this process is feasible, stable product quality, better than the other process routes. Has a broad market efficiency and economic profit.
Key words: N-tert-butoxycarbonyl piperazine; piperazine; two-di-tert
butyl
carbonate;
pharmaceutical
intermediates;
欧阳术创编 2021.02.02 欧阳美创编 2021.02.02
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目录
第一章前言1
1.1哌嗪单取代化合物用途及市场消费状况1
1.1.1用途1
1.1.2市场消费状况2 1.1.3市场前景2
1.2哌嗪单取代化合物的合成方法及现况3
1.2.1主要合成方法3 1.2.2 现状3
1.3N-叔丁氧羰基哌嗪工艺合成路线4
1.3.1哌嗪乙酸的合成4
1.3.2 N-叔丁氧羰基哌嗪的合成4 1.4本课题研究目的及意义4
1.5 N-叔丁氧羰基哌嗪选题依据4
1.5.1 N-叔丁氧羰基哌嗪简介4
1.5.2常见哌嗪类单取代化合物的工艺路线4
第二章实验部分6
2.1实验原理6
2.1.1哌嗪乙酸的合成6
2.1.2 N-叔丁氧羰基哌嗪的合成6 2.2实验仪器与试剂6
2.2.1实验仪器6 2.2.2实验试剂7 2.3实验步骤及现象7
2.3.1哌嗪乙酸的合成7
2.3.2 N-叔丁氧羰基哌嗪的合成7 2.3.3后处理8 2.4分析方法8
2.4.1纸层析法分析原理8 2.4.2熔点测定的原理9
第三章实验结果与讨论10
3.1实验结果10
3.1.1原料投料量：10 3.1.2产品量：10 3.2实验结果分析10
3.2.1反应时间对产率的影响10 3.2.2反应温度对产率的影响10 3.2.3其他有利于反应的条件11 3.3试剂的选择11
3.3.1溶剂的选择依据：11 3.3.2冰醋酸11
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N-叔丁氧羰基哌嗪制备工艺研究之欧阳术创编
