药理学教案 > 第41章 氨基苷类抗生素
第四十一章 氨基苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics） [目的要求] 1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性； 2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应； 3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。 [教学时数] 2 学时 [教学内容] 1．氨基糖苷类抗生素的共性：体内过程，抗菌谱、抗菌机制、耐药机制及主要不良反应； 2．常用氨基苷类抗生素的作用及临床应用特点；如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、大观霉素、新霉素等的抗菌特点及应用。 [教学重点] 1. 氨基苷类抗生素的共性； 2. 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素等的作用及应用特点 [教学难点] 1. 氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，并理解氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的全过程产生杀菌作用； 2. 细菌对氨基苷类的耐药机制 [教 材] 1 / 4
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版 一、抗菌作用和机制 静止期杀菌药 对需氧G―杆菌作用强大， G球菌作用弱，对MRAS有效 ―阻碍细菌蛋白质合成，30s亚基靶位蛋白（P10) PAE长 二、耐药机制 1.产生钝化酶(主） 2.膜通透性改变、转运功能异常 3.靶位蛋白改变 三、体内过程 1.吸收：PO难吸收，全身感染需注射，im 2.分布：肾皮质和内耳外淋巴液浓度高 3.排泄：原形排出，尿中浓度高 四、临床应用 需氧G-杆菌全身感染，脑膜炎、呼吸泌尿肠道、创伤、烧伤骨关节感染 败血症重症联合用药 口服消化道感染 结核治疗 五、不良反应 2 / 4
1.耳毒性 前庭N（共济失调Ｉ,耳蜗N（耳聋） 2.肾毒性 3.神经肌肉接头的阻滞 Ca+2拮抗，Ach↓ 4. 过敏反应：链霉素 六、常用氨基苷类抗生素 链 霉 素 streptomycin 1.PO不易吸收，分布于细胞外液，毒性大，易耐药 2.鼠疫和兔热病 首选 3.抗结核一线药（联合） 4.与青霉素合用 庆大霉素 gentamicin 1.抗菌谱广，G+菌、G―菌（肠道杆菌、绿脓杆菌） 2.PO吸收少，尿、胆汁浓度高 3.用于G―杆菌感染（首选）、绿脓杆菌感染、肠道感染等 4.肾毒性及耳蜗功能损害 卡那霉素 kanamycin 耐药结核杆菌，口服肝昏迷、肠道消毒 妥布霉素tobramycin 铜绿假单胞菌感染 阿米卡星 amikacin 半合成，耐酶肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌感染 3 / 4
思考题 1. 如何理解氨基糖苷类抗生素抑制菌体蛋白的合成可产生杀菌作用，而大环内 酯类、四环素类和氯霉素抑制菌体蛋白合成却只产生抑菌作用？ 2. 细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？ 3. 如何防治氨基苷类抗生素的主要不良反应？ 4. 试比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星的作用及应用特点。
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药理学教案--第41章-氨基苷类抗生素
