第八章 - - 抗生素--王镜岩《生物化学》第三版笔记（完美打印版）

6.能抵御酶的进攻。

7.不是由核糖体合成，而是由特殊的酶合成。

博莱霉素是线状肽中研究较多，有临床价值的代表。它是碱性水溶性糖肽复合物，起抗癌作用。优点是对骨髓细胞无毒，无免疫原性。缺点是抗癌谱窄（鳞状细胞癌、恶性淋巴肉瘤），肺毒性较大。经多种改造，可降低毒性及扩大抗癌谱。它有选择地与DNA结合，从而抑制有丝分裂，使DNA双链结构不稳定，并引起单链断裂。它还抑制DNA连接酶的作用，促进DNA酶的活性，并进行DNA的降解。

多粘菌素是环状肽的代表，含脂肪酸。碱性，抗革兰氏阴性菌，不诱导细菌耐药性的发展。各种组分抗菌谱几乎无差别。有轻微毒性，主要是肾毒性和神经毒性。多粘菌素B和E毒性较低，首先应用。主要机制是引起细菌细胞膜损伤，使胞内物质泄漏。 三、氨基环醇类

含有环己醇及氨基糖，又称氨基糖苷类。抗菌能力强，作用广泛，临床上用于治疗细菌感染。链霉素、卡那霉素等都属于此类。可影响核糖体与信使RNA及转运RNA的结合，使蛋白质合成停止。

极性强，易溶于水。一般呈碱性，可成盐。无色，有旋光性。通常对热、稀酸、稀碱稳定。抗菌谱较广，细菌能产生抗药性主要原因是产生钝化酶，如乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷酸转移酶等，将药物酰化、磷酸化等。有交叉耐药现象，即一种酶抑制多种药物。

对肾脏及听觉有害，有累积性，长期使用可引起耳聋。毒性与氨基有关，氨基越多，毒性越大。 四、安莎霉素类