β-内酰胺类抗生素

β－内酰胺类抗生素

β－内酰胺类抗生素

β－内酰胺类抗生素 考情分析

1.青霉素类 三十五、β－内2.头孢菌酰胺类抗生素 素类 3.其他β－内酰胺类

【抗菌机制】 （1）β－内酰胺类抗生素的作用机制；天然青霉素抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药熟练掌握 注意事项 掌握 （2）半合成青霉素的分类、作用特点及临床应用 各代头孢菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌特掌握 点、临床应用及主要不良反应 克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等的药理作用及常用复了解 方制剂；亚胺培南、氨曲南的药理作用特点及应用

繁殖期杀菌药 对人类细胞无效 一、青霉素类

（一）天然青霉素——青霉素G（苄青霉素） 【体内过程】 1.不耐酸，不宜口服。室温下粉剂稳定，水溶液不稳定； 2.肌注吸收完全，15～30min达峰浓度；

3.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达到有效浓度；

4.99%以原形经肾小管主动分泌，而经尿排泄，可被丙磺舒竞争性抑制； 5.青霉素的抗菌后效应（PAE）时间为6～12h（短）； 混悬剂可延长作用时间。 【抗菌谱】 革兰阳性球菌 革兰阳性杆菌 革兰阴性球菌 螺旋体

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注意：G杆菌作用较弱！ ＋ 1）G球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。

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2）G球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）对青霉素耐药已相当普遍。

＋ 3）G杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 4）螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。

- 就是没有——G杆

破伤风、白喉 ——应同时合用抗毒素血清 【不良反应】

1.过敏反应——尤其是过敏性休克 怎么防？ 怎么治？ （1）预防：

①避免局部应用；

②用药前询问过敏史；

③使用前做皮肤过敏试验——反应阳性者禁用； 更换青霉素批号——应重新做皮试；

④警惕个别人在皮试过程中出现休克——备好抢救药品； ⑤注射液需要临用现配；

⑥每次用药后——观察30min，无反应后方可离去。 （2）抢救 ①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。 ②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。 2.局部刺激：如注射部位疼痛、硬结较常发生；

3.赫氏反应：治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等，可能危及生命。

4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾。

★青霉素 窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶； 粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉； 过敏反应危险大，一问二试三观察。 例题

【例题】青霉素G可治疗的细菌感染为 A.肺炎杆菌 B.铜绿假单胞菌 C.破伤风杆菌 D.变形杆菌 E.军团菌 『正确答案』C

（二）半合成青霉素 青霉素G的优缺点： ◆优点：抗菌作用强、基本无毒；

◆缺点：不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易引起过敏反应； 修改侧链 半合成青霉素

1.口服耐酸青霉素——青霉素V ◆抗菌谱与青霉素G相同，但抗菌作用不及青霉素G； ◆能口服给药是其主要优点； ◆用于敏感菌引起的轻症感染。 2.耐酶青霉素 【品种】甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 记忆技巧：家养笨坐绿毛萘夫犬 【特点】 1）可口服或注射；

2）主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染；对其他细菌作用弱； 3）对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效 ----敌情通告---

①甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素；

②近年来耐甲氧西林的金葡菌不断增加，这种特殊的耐药 与β-内酰胺酶无关，而是因为细菌产生了新的PBPs；