生物药剂学与药物动力学考试复习资料
精品文档
第一章 生物药剂学概述
1.生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2.剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法
制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用
3.生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、
遗传因素
4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发
生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？
不好
溶解度 筛选合适的盐
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
精品文档 慢 筛选不同的晶型 溶出速率 改善化合物结构 好 快 微粉化 包含物 固体分散物
不好 无影响
透过性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性 好 相互作用
不稳定 改善化合物结构 胃中稳定性 以处方保护药物 稳定
代谢稳定性 不稳定
肠代谢 研究代谢药物
代谢稳定
生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来 6.片剂口服后的体内过程有哪些？
答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章 口服药物的吸收
1、生物膜的结构：三个模型
细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
精品文档
生物膜性质：①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性 2、膜转运途径：
细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport)
被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
单纯扩散(passive diffusion)
被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) 5.药物的转运机制： ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。
（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。 特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h
R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为 R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。
②、膜孔扩散(1)定义：膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。
(2)特点：1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
精品文档
③、被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象
（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)
①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion (1) 定义：
促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。 (2) 特点：
1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。
2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较 单纯扩散 脂溶性药物 不需要载体 顺浓度梯度转运 速度慢 ③.主动转运(active transport)
(1).定义：主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。
(2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
促进扩散 非脂溶性 需要载体 顺浓度梯度转运 速度快
生物药剂学与药物动力学考试复习资料讲课讲稿
