4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性
李阿敏;刘香宜;王孝伟;刘俊义
【期刊名称】《中国药学（英文版）》 【年(卷),期】2011(001)005
【摘要】An effective synthesis method for preparing 4,6-disubstituted pyridinones was reported.Ethyl 3-oxo-4-phenylbutyrate was an important intermediate,by which 6-substituted pyridinones could be prepared.The decarboxylation condition was optimized for compound 4.After protected with a methoxy group,the compound was reacted with BnBr to form the target compound 11.The structures were characterized by 1H NMR,13C NMR and HRMS,and its enzyme inhibition activity was also determined.%本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法.合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法.对合环产物的脱羧条件进行了优化,经过甲氧基保护,以n-BuLi作为强碱,与溴苄反应得到目标化合物11.其结构经1H NMR.,13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定. 【总页数】7页(447-453)
【关键词】HIV-1;NNRTIs;吡啶酮;脱羧反应 【作者】李阿敏;刘香宜;王孝伟;刘俊义
【作者单位】北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191;北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191;北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191;北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191
4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性
