第十二章 抗微生物药物及习题之欧阳语创编

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第十二章 抗微生物药物

时间：2021.03.01 创作：欧阳语 抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。

第一节 抗生素

学习要点

抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类。

1．β-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类等。前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等。近年来发展了非典型β-内酰胺类，如碳青霉烯类(亚胺培南)、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类(拉氧头孢)等。

2．氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A

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等。

3．四环素类 土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。

4．氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。 5．大环内酯类 红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。

6．林可胺类 林可霉素、克林霉素。

7．多肽类 杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。

8．多烯类 制霉菌素、两性霉素B等。

9．含磷多糖类 黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等，主要用作饲料添加剂。

此外，还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类(离子载体类)抗生素如莫能菌素等，均属抗寄生虫药。

常用抗菌药物的作用机制：

1．抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。 2．增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。

3．抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合，最终导致细菌蛋白合成受阻。

4．抑制细菌核酸的合成：①影响叶酸代谢，导致核酸

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合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；②抑制核酸合成，如喹诺酮类。

一、β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β-内酰胺环的一类抗生素。临床上最为常用的有青霉素类抗生素与头孢菌素类抗生素，新开发的β-内酰胺酶抑制剂及非典型的β-内酰胺类抗生素，如头霉素、硫霉素及单环β-内酰胺类抗生素等。

[作用机制] 各种β-内酰胺类抗生素都能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁粘肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，并可触发细菌自溶酶活性的作用而杀灭细菌。

β-内酰胺类抗生素可分为以下几类:

1.

青霉素类

包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素包括青霉素G和长效青霉素；半合成青霉素包括青霉素V、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林等。

2．头孢菌素类

又名先锋霉素类，具有杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应较少，对酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。

3．β-内酰胺酶抑制剂

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