第三章物代谢动力
学
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药动学
一、名词解释：
1．药酶 2．微粒体酶 3．药酶诱导剂 4．药酶抑制剂 5．吸收 6．分布 7．代谢(生物转化) 8．排泄 9．肝肠循环 10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T1/2) 12．坪值 13．一室开放模型 14．二室开放模型 15．一级动力学 16．零级动力学 17．一级动力学消除 18．零级动力学消除 19．血脑屏障 20．胎盘屏障 21．生物利用度 22．被动转运 23．生物半衰期
二、填空题
1．药物必须穿透血脑屏障，才能对________________起作用。 2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是
3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。
4．药物的消除包括_______、_______。
5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。 6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄_______。
7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。 8．生物利用度是_______与_______ 的比例。
9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。 10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。 11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度，而药物的_______对此有决定性的影响。
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12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。 13．药物消除的主要器官是_______、_______。
14. 药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。 15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______，极性_______。 16．_______和_______是导致药物作用消除的主要原因。
17．按—级动力学消除药物的特点是其T1/2_______，单位时间内消除的百分率_______，单位时间内消除量与血浆药物浓度______。
18．药物代谢动力学基本过程包括______、______、______、______。 19. 药物简单扩散的特点是______、______、______、______、______。
三、是非题
1. 在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。
2. 药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。 3. 药物经生物转化后，均失去了药理活性。
4．同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。
5. 吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。
6．药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。
7．由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。 8．口服药物都会发生第一关卡效应。
9．当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。
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10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。 11. 急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。 12．口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。
13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。 14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。 15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。
16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。 17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑制作用。
18.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。 19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。
20. 一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。 21．药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。
四、选择题： A型题
1．大多数药物在体内通过细胞膜的方式是 A．主动转运 B．简单扩散 C．易化扩散 D．膜孔滤过 E．胞饮
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2．药物被动转运的特点是 A．带要消耗能量 B．有饱和抑制现象 C．可逆浓度差转运 D．需要载体 E．顺浓度差转运
3．药物主动转运的特点是： A．由载体进行，消耗能量 E．由载体进行，不消耗能量 C．不消耗能量，无竞争性抑制 D．消耗能量，无选择性 E．无选择性，有竞争性抑制
4．药物的pKa值是指其：
A．90％解离时的PH值 B．99％解离时的pH值 C. 50％解离时的pH值 D.不解离时的PH值 E．全部解离时的pH值
5．某弱酸性药在pH＝4的液体中有50％解离．其pKa值约为： A．2 B．3 C.4 D．5 E．6
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第三章 药物代谢动力学教学总结
