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三环类抗抑郁药 ( 专业知识值得参考借鉴 )
一 概述三环类抗抑郁药 (TcAs) 是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一，其核心结构是中间一个七 元杂环两边连接一个苯环构成。 其中，丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物，
目前常用药
物还有氯米帕明、阿米替林、多赛平等。 TCAs主要在肝脏代谢，参与的代谢酶有 CYP1A2、CYP2D6、 CYP3A4等。主要代谢为三环核氧化，如 2 位或 10 位碳原子羟化（ CYP2D6催化）、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化（ CYP3A4催化）。由于 CYP的活性受多种因素的影响，血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。
二 药理作用 TCAs阻断了去甲肾上腺素 （ NA）能和 5 羟色胺（ 5-HT）能神经末梢对 NA和 5-HT 的再
摄取，增加了突触间隙单胺类递质的浓度， 临床上表现为抑郁症状的改善。目前研究发现， 药对递质再摄取的抑制作用是立即发生的，而长期用药后则可以降低受体的敏感性（下调作用）
抗抑郁
，
这与抗抑郁药的临床效应滞后（用药 2～3 周后起效）密切相关。 NA再摄取的阻断使神经突触间隙 内源性 NA浓度增加，进而可以降低突触前膜 α2 受体的敏感性，长期使用还可能减少中枢 体的数目。 5-HT 再摄取的抑制首先也是增加胞体部位突触间隙内源性 胞体膜的 5-HT1A受体，增加末梢释放 5-HT，最终达到抗抑郁作用。
α 2 受
5-HT 浓度，通过下调突触前 TCAs还有很强的阻断 5-HT2A
受体作用。
三 适用范围适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍，如内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性
抑郁及器质性抑郁等。 还可用于治疗广泛性焦虑症、 惊恐发作和恐怖症。 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症， 氯米帕明则常用于治疗强迫症。 对精神分裂症患者伴有的抑郁症状， 治疗宜谨慎， TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。
三环类抗抑郁药曾经是首选的抗抑郁药， 但是由于该类药物抗胆碱能和心血管不良反应较大， 禁忌证和药物相互作用较多，安全范围较窄，使其临床应用受限。 TCAs服用超过一天剂量的 10 倍时就有致命性危险，心律失常是最常见的致死原因。
四 不良反应 1. 抗胆碱能不良反应
三环类抗抑郁药常见药物不良反应有口干、便秘、视物模糊、尿潴留、嗜睡、体重增加等，是其抗
胆碱能作用和抗组织胺作用的结果， 与血药浓度相关， 在治疗浓度范围内即可出现， 存在着较大的个体差异，并不是中毒的表现。 轻度的抗胆碱能药物不良反应一般不需做特殊处理， 必要时可加用
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少量 胆碱 。
2. 中枢神 系 毒性
TCAs引起的中枢神 系 毒性反 有情 降低、注意力不集中、社会行 异常、震 、运 失 、
作、思 障碍、幻 妄想、定向力障碍、焦 不安、 妄、意 模糊、昏迷等。
3. 心血管系 毒性
TCAs引起的心血管毒性反 包括体位性低血 、心 速、 阻滞、心律失常及心跳 停等。
TCAs所致的体位性低血 ，主要与受体的敏感性有关，在 低血 度 就可 生，更多 于老
年人和患有充血性心力衰竭的病人。
五 注意事 重心、肝、 疾病患者，以及粒 胞减少、青光眼、前列腺肥大患者禁用，妊娠
3 个月禁用。 患者和老年人慎用。
（ 明：上述内容 作 介 ， 物使用必 正 医院在医生指 下 行。）
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! 要清楚意 到自己目
!
前的健康状况是稍 即逝的，明确健康是我 做任何事情的本 ，要懂得珍惜健康
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