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丹参有效成分性质

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编辑本段概述 丹酚酸B

【别名】丹参酚酸B、丹参酸B、丹酚酸乙 【英文名】Salvianolic acid B 【分子式】C36H30O16 【分子量】718.62

【CAS号】115939-25-8

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】10mg 20mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装) 【性状】 本品为类白色粉末

【提取来源】唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的干燥根 【作用与用途】本品用于含量测定。 编辑本段药理性质

味微苦、涩,具引湿性。可溶于水,乙醇、甲醇。 编辑本段用法

色谱条件:甲醇-乙睛-甲酸-水(30:10:1:59)检测波长:286nm (仅供参考) 编辑本段来 源

为唇形科植物丹参Salvia Miltiorrhiza Bge.的根及根茎提取而得。其他来源[1] 卡拉巴丹参 Skarabachensis 根,[2]甘西鼠尾草(红秦艽) Salvia prezwalskii Maxim.。 编辑本段物理性质

本品为棕黄色干燥粉末,纯品为类白色粉末;味微苦、涩,具引湿性。。可溶于水,乙醇、甲醇。丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的,具有两个羧基,是以不同的盐的形式存在的(K+,Ca2+,Na+,NH4+等复合形式),在煎煮、浓缩过程中,少部分水解生成紫草酸和丹参素,一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸;丹酚酸A,C在溶液中可以互变等。

编辑本段分子式及相对分子量 C36H30O16,718.62 编辑本段规 格

>5%,>10%,>50%,>70%,>90% 编辑本段提取工艺

丹参药材粉碎,置提取罐中,加8倍量0.01mol/L盐酸浸泡过夜后,以14倍量水渗漉。渗漉提取的溶液过AB-8型大孔树脂柱进行纯化,先用0.01mol/L盐酸洗脱除去不被吸附的杂质,再用25%乙醇洗脱除去极性较大的杂质,最后将40%乙醇洗脱液减压浓缩回收乙醇后冻干即得到纯度大于80%的丹参总酚酸。 编辑本段鉴 别

取本品1g,研细,加乙醇5ml,充分搅拌,滤过,取滤液数滴,点于滤纸条上,干后,置紫外光灯(365nm)下观察,显蓝灰色荧光,将滤纸悬挂在浓氨溶液瓶中(不接触液面),20分钟后取出,置紫外灯(365nm)下观察,显亮蓝绿色荧光。

酸度 取澄清度项下的水溶液,pH值应为2.0~4.0(中国药典1977年版附录)。 编辑本段含量测定

照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-甲酸-水(30:10:1:59)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。 对照品溶液的制备 精密称取丹酚酸B对照品适量,加水制成每1ml含10μg的溶液,即

得。

供试品溶液的制备 取本品约0.2g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理20分钟,放冷,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,即得。 四川广汉市本草植化有限公司

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。 编辑本段药理药效

丹酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,是目前研究较多的丹酚酸之一,对心、脑、肝、肾等器官均具有重要药理作用。 抗氧化作用

丹酚酸B具有很强的抗氧化作用,体内外实验证明,丹酚酸B能清除氧自由基、抑制脂质过氧化反应,其作用强度高于维生素C、维生素E、甘露醇,是目前已知的抗氧化作用最强的天然产物之一. 药理学研究表明,注射用丹参酚酸具有明显的抗氧化作用,抑制血小板聚集,及抑制血栓形成的作用,并能延长缺氧条件下动物的存活时间。试验表明,注射用丹参酚酸(60~15mg/kg)能明显改善脑缺血再灌损伤大鼠的神经功能缺陷,表现为改善行为障碍,明显缩小脑梗死面积,高、中剂量(60、30mg/kg)有统计学差异;注射用丹参酚酸在药后1、2、24hr明显改善FeCl3所致的大鼠脑缺血造成的动物神经功能损伤,表现为行为障碍的改善,并能缩小脑梗死面积;注射用丹参酚酸40mg/kg明显抑制ADP、花生四烯酸、胶原诱导的家兔血小板的聚集反应,抑制率分别为81.5%、76.7%、68.9%。注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显抑制大鼠血栓的形成;注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。

对心脏的保护作用

1 对心肌缺血再灌注损伤的保护作用

急性心肌缺血后正常血液的再灌注可导致缺血心肌的进一步损害,其表现为再灌注后的早期可出现严重的细胞损害、顽固性心律失常和明显的心功能减退,成为急性心肌缺血再灌注损伤。心肌缺血再灌注时,大量自由基产生,细胞膜脂质过氧化反应增强,膜流动性和通透性发生变化,导致电生理活动异常,诱发和促进心律失常的产生;心肌细胞脂质过氧化反应增强,致使心肌缺血区的过氧化产物丙二醛(MDA) 含量增多、冠脉流出液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、心肌组织中超氧化物岐化酶 (SOD)减少。动物实验研究显示丹酚酸B能减 轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度,减小心肌梗死范围,减少LDH 、CPK从胞体的溢出、降低缺血心肌组织中MDA的含量,提高SOD的活力,对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用,保护心肌细胞.

2 对心脏微血管内皮细胞的延迟保护作用

心肌预先反复缺血后,可增强对后续较长时间缺血的耐受性,称为缺血预处理,是一种内源性保护机制,其心肌保护作用在预处理后即刻出现,持续2 ~ 4小时消失,24小时后重现,持续数日,后者称为延迟保护作用。心肌缺血预处理的发生机制主要是机 体内源性物质激活中间环节,引发终末效应物质的活化进而产生保护作用。

内皮细胞除在血管内外物质交换、维持凝血和抗凝血的平衡中起着重要作用外,并可产生和分泌多种生物活性物质,在调节血管舒缩运动及维持血细胞的 正常功能方面具有无可替代的生物学效应,冠状动脉内皮细胞还有调节心肌收缩力的作用.

肿瘤坏死因子a(TNF_a)是由激活的巨噬细胞分泌的一类具有多种生物学效应的细胞因子。病理状态下TNF-a可损伤心功能,诱导心肌细胞凋亡,而且TNF-a血清水平的变化与多种心脏疾病有关 。

心脏缺血缺氧时,心脏微血管内皮细胞首先和最易损伤。实验研究表明丹酚酸B预处理可抑制大鼠 心肌缺血再灌注损伤过程中的钙离子超载、减少内皮 素(ET)及肿瘤坏死因子

a(TNF-a)的释放、改善血栓素/前列环素(TXA2/PGI2)系统的平衡状态、降低缺氧/复氧损伤后内皮细胞细胞间粘附分子的表达,起到保护内皮细胞的作用. 预处理保护心肌的过程涉及多种因素的参与,蛋白激酶C(PKC)作为一种细胞内信息传递的主要物质和媒介,在心脏预处理保护心肌过程中起着关键作用。PKC的激活可引发底物蛋白质磷酸化、细胞内钙稳态、离子通道、腺苷、缓激肽、受体的信息传递等一系列变化,调控着预处理过程。通过对大鼠缺氧/复氧的心脏微血管内皮细胞损伤模型,采用分子生物学方法,观察到丹酚酸B预处理能增强蛋白激酶 CmRNA、热休克蛋白70 mRNA的表达,具有与缺氧预适应相类似的细胞保护效应,可增强细胞对随后较长时间缺氧/复氧损伤的耐受性,这可能是丹酚酸B预处理的细胞保护机制。 3 对动脉粥样硬化的防治作用

低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰是动脉粥样硬化发生的一个重要原因,氧化修饰的LDL(OX—LDL)具 有细胞毒性作用,易于被巨噬细胞识别并大量摄取形成泡沫细胞,影响单核细胞的迁移,从而促使动脉粥样硬化的发生发展。实验研究发现丹酚酸B能有效抑制Cu抖诱导的LDL氧化修饰,对防治动脉粥样硬化有重要意义,其作用机制可能与清除自由基、螯合Cu有关。

泡沫细胞是动脉粥样硬化斑块内出现的特征性病理细胞。血管内皮生长因子(VEGF)也称血管通透性因子(VPF),是一种高度特异的、强烈的血管内皮促分裂因子和血管生成因子。体内的动脉粥样硬化斑块中VEGF表达显著升高,以斑块中泡沫细胞的表达最为明显。在体外培养的U937泡沫细胞模型中,丹酚酸B和银杏叶提取物一样可呈剂量依赖性的抑制泡沫细胞VEGF的表达,对动脉粥样硬化有预防和治疗作用.

溶血磷脂酰胆碱(LPC)是由OX-LDL或质膜的磷脂酰胆碱(PC)经磷脂酶A2(PLA2)水解或脂质氧化而来,是OX-LDL的主要活性成分,能模拟OXLDL 的主要作用,因此LPC与动脉粥样硬化的发生 密切相关。丹酚酸B能抑制LPC刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子,防治动脉粥样硬化。另有研究显示丹酚酸B能减少动脉粥样硬化家兔血浆血栓 素(TXB2)、ET浓度,增加前列腺素Fla(6-keto- PGFI~)浓度,具有明确的内皮细胞保护效应. 4 对细胞凋亡的影响

在血管成形术的兔子模型中,丹酚酸B能诱导新血管内膜细胞凋亡,而凋亡在再狭窄中对细胞的数量起到稳定作用。 为考察抗氧化剂能否影响血管细胞的凋亡,Hung HH 等测定了动脉粥样硬化和胆固 醇喂养的兔子再狭窄损害模型中凋亡细胞死亡的频率。结果发现用丹酚酸B处理的一组兔子的凋亡细胞的百分率显著高于其他组。同时丹酚酸B能显 降低新血管内膜的厚度,这与凋亡细胞的数量一致。这些结果表明,丹酚酸B能诱导新血管内膜 细胞的凋亡,从而可以防止新血管内皮的增厚。 5预适应的心脏细胞保护作用。 对脑的保护作用

1 对脑缺血损伤的保护作用

血管内皮生长因子(VEGF)是内皮细胞特异性 的有丝分裂原,具有促进内皮细胞增殖,提高血管通透性等生物学特性。脑缺血后,低氧可激活VEGF 及其受体(VEGFR)系统,促使半影区VEGF表达, VEGF诱导大量新生血管形成,促进血管增生,增加受累组织的血流灌注和供氧量,减少神经元的凋亡和死亡,减轻脑损伤程度 。实验研究显示丹酚酸B 与冰片、三七等配伍可显著提高VEGFmRNA表达, 促进新生血管形成,并能较好地抑制VEGF诱导血管通透性增加的作用,这些作用对缺血性中风的治疗具有非常重要的积极意义。

丹酚酸可通过血脑屏障,具有改善脑血流量而无窃血,抗血小板聚集,抗血栓,抑制细胞内钙含量增高,清除自由基,促进脑血管生成等作用,可以认为丹参总酚酸是一个比较理

丹参有效成分性质

编辑本段概述丹酚酸B【别名】丹参酚酸B、丹参酸B、丹酚酸乙【英文名】SalvianolicacidB【分子式】C36H30O16【分子量】718.62【CAS号】115939-25-8【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%【规格】10mg20mg100mg500
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