葡萄籽提取物可行性分析
一、 概述
1、开发背景：葡萄籽原花青素是最受美国公众青睐、是风靡美国草药市场的10种植物药之
一，目前用葡萄籽提取液做成的食品、饮料、化妆品已席卷欧美、日本市场。若仅统计普遍市场，食品商店及药店的销量，1997年美国葡萄籽提取物的销量就达到了1000万美元。但是我国在研发领域还比较落后，市面上的产品不多，我们应该加大研发力度，做好营销策划，扩大原花青素在药品、保健食品、化妆品、食品添加剂领域的应用，而提取物作为原料需求量必然增大。
2、基本资料：
【产品名称】葡萄籽提取物 【英文名称】Grape seed P.E. 【拉丁名称】Vitis Vinifera
【来源】葡萄科葡萄成熟果实榨汁后的干燥残渣分筛出的种子。生长在黄河以北地区，9-11
月份采收。
【有效含量】原花青素。由于其分子结构中有多电子的羟基（酚基）部分，是优良的氢或中
子的给予体，因此具有超强的抗氧化能力，能有效清除人体内自由基，专家已证实它在人体内约是Ve的50倍，为Vc的20倍。人体吸收迅速完全，口服20分钟即可达到最高血液浓度，代谢半衰期达7小时之久。
【质量标准】有效成分含量：≥95%，为纯天然生物黄酮素类物质。
【功效】具有抗炎、抗组胺、抗变应原、抗氧化剂、美容、促进血液循环等功能。目前，主
要应用于治疗关节炎、过敏症、动脉硬化、溃疡和皮肤病等。
二、研究及应用状况
由于葡萄籽提取物的有效成分是原花青素，原花青素是植物王国中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。100多年来，在涉及的众多植物中，葡萄一直是经久不衰的研究课题。50年代以来，人们从葡萄果实、叶和其它部位分离、鉴定的多酚化合物、脂肪酸、维生素、酶、碳水化合物、氨基酸、多肽和蛋白质、萜烯与挥发油成分以及脂类、果胶和蜡等物质达100多种。在众多成分之中，人们感兴趣的是鞣花酸、白藜芦醇及其低聚体、花青甙和原花青素，因为葡萄的医疗功效大都与这些成分的药理活性有关，其中最感兴趣的是原花青素。到目前为止，已从葡萄籽和皮中分离、鉴定了16种原花青素，其中有8个二聚体、4个三聚体、其它为四聚体、五聚体和六聚体等。1976年Bombardelli发明了从葡萄籽中提取高含量原花青素混合物的方法，用此法提取的原花青素混合物中二聚体的含量可达15%。1991年，法国Dumon指出，同一地区的不同品种或不同年分收获的葡萄，其籽中原花青素的聚合度和总含量有很大差别。葡萄（籽和皮）作为原花青素的重要资源，日益受到人们的关注。
原花青素的生化、药理活性主要有：①抗氧化剂活性；②酶抑制活性；③抗致突变活性；④降低毛细血管通透性（抗炎活性）；⑤心血管活性；⑥抗致癌剂作用；⑦抗病毒与抗真菌活性；⑧抗腹泻活性；⑨抗溃疡活性。原花青素的临床研究主要集中在：①治疗外周静脉动能不全；②治疗眼科疾病；③治疗淋巴水肿。淋巴水肿可用药物治疗或手术治疗。1988年，Coget等报道，在淋巴水肿的药物治疗中，原花青素与积雪草Centella asiatica提取物合用可获最佳疗效。
原花青素的血管活性、抗弹性酶活性及抗氧化剂活性使它在药物和化妆品等领域中得到广泛应用。原花青素在药物与化妆品等领域中的应用： 1．药物开发
葡萄籽提取物(原花青素)是从葡萄籽中提取的一种新型高效抗氧化剂，是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，具有非常强的体内活性，并且吸收迅速完全。葡萄籽提取物是由葡萄籽提取物的多酚类物质，主要活性成分是原花青素的低分子量聚合体，是食用产品。它还可降低心脏病、癌症、早衰、关节炎、高血压、老年性痴呆、眼部退化性斑点和白内障等症状的发病危险。预防超过70%的与自由基有关的症状；增强血管壁抵抗力；降低毛细血管脆性，保持毛细血管适当通透性；对青肿具有缓解作用；增强毛细血管、静脉、动脉的机能；减轻运动损伤的严重性；预防并缓解静脉曲张；减轻水肿和腿部肿胀；治疗慢性静脉机能缺损；降低糖尿病的发病危险；提高血液红细胞膜的柔韧性；增强皮肤弹性和柔滑性；
预防太阳光线对皮肤的辐射损伤；过敏方面：对枯草热（花粉过敏）非常有效；炎症方面：抗炎，提高关节柔韧性，减轻关节肿胀所致的疼痛，减轻糖尿病性视网膜炎，预防由之导致的失明；免疫系统方面：可增强免疫能力，降低感冒发生的频度，减轻其严重性。
葡萄籽原花青素对血管疾病的治疗价值在80年代初即已被世人所承认。在法国，用葡萄籽原花青素制成的专利产品用于治疗微循环疾病，包括眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全。法国的Bonnaure等发明了以原花青素低聚体或单体为活性成分（≥1%）的治疗牙周病的制剂并获专利保护。法国Sanofi公司用葡萄籽原花青素与大豆卵磷脂制成复合物，用作血管保护剂和抗炎剂，每片含复合物250mg。法国的Vennat等还制成了含80%原花青素的高剂量片（50mg片），改进了处方，使此片剂能迅速而完全释放，而且在不同条件下，贮存10个月仍有很好稳定性。此外，德国的Berkhman等研制了用于治疗酒精中毒的原花青素制剂并获专利保护。在罗马尼亚，一种商品名为Endotelon原花青素制剂已上市用于治疗毛细血管疾病。 2．化妆品开发
葡萄籽提取物是天然的阳光遮盖物，能阻挡紫外线侵害皮肤。葡萄紫提取物主要成分-原花色素还能够修复受伤胶原蛋白和弹性纤维。葡萄籽提取物具有收敛作用，收紧皮肤，防止皮肤皱纹的提早出现，长期使用能使皮肤光滑，富有弹性，具有美容养颜的作用。
1990年法国Masquelie专门对未包括在已上市原花青素制剂适应证中的治疗作用如抗炎、抗辐射等活性，尤其在皮肤学方面的应用进行了研究。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关，而环境对皮肤、粘膜和毛发的刺激引起的脂质、蛋白质与核酸的衰退过程均与自由基分不开。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力为其在化妆品领域中的应用开辟了广阔前景。法国已开发出用Markush structure原花青素低聚体制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层，意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）为载体的功能化妆品，商品名为Phytosome。此产品含5%银杏原花青素二聚体，用于皮肤消炎和改善微循环。经18名健康受试者试验（这些人因紫外线照射已出现皮肤炎症和红斑）。表明该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用。1990年，日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚体的可使皮肤亮洁的油性化妆品。日本Ariga等还开发了用作药品、食品和化妆品抗氧剂的原花青素，并获专利保护。
原花青素历经30多年的研究、开发，其优越的抗氧活性已为人们首肯，其在改善微循环和治疗眼科疾病方面已获重大进展，并在药物与化妆品等领域得到广泛应用；其资源丰富，
葡萄籽提取物可行性分1
