眼科用药新制剂
黄胜炎
【摘 要】@@ 眼科用药是医药市场不可或缺的组成部分,2009年全球销售额超过140亿美元.干眼病、眼部过敏、感染和炎症等是常见的眼部疾病.随着人口增长,眼科用药市场逐渐扩大;随着老龄人口的比例增大,青光眼和视网膜疾病等治疗药物的销售额也随之不断增加,促进了该市场的进一步发展.近年来上市的眼科用药制剂主要有注射液、滴眼液、凝胶、嵌入剂和玻璃体内植入剂等. 【期刊名称】上海医药 【年(卷),期】2010(031)007 【总页数】2
眼科用药是医药市场不可或缺的组成部分，2009年全球销售额超过140亿美元。干眼病、眼部过敏、感染和炎症等是常见的眼部疾病。随着人口增长，眼科用药市场逐渐扩大；随着老龄人口的比例增大，青光眼和视网膜疾病等治疗药物的销售额也随之不断增加，促进了该市场的进一步发展。近年来上市的眼科用药制剂主要有注射液、滴眼液、凝胶、嵌入剂和玻璃体内植入剂等。
1 注射液
Genentech公司的来尼珠单抗（ranibizumab）注射液（商品名：Lucentis），用于治疗造成50岁以上人失明主要原因的老年渗出性视网膜黄斑变性(AMD)，推荐剂量方案为一月1次玻璃体内注射0.5 mg/0.05 mL。
在眼血管形成模型中，VEGF-A造成新血管形成和渗漏，增加了老年视网膜黄斑变性新血管的形成。在渗出性AMD中，这些血管在视网膜下生长，渗漏的血液形成斑点，影响中心视力。来尼珠单抗能与内皮细胞表面的VEGF-A1和
VEGF-A2受体结合，减少内皮细胞增生、血管渗漏和新血管形成。
两项大规模Ⅲ期临床研究显示，接受Lucentis 0.5 mg治疗的95%患者保持视力达1年，高达40%患者的视力有所改善。
2 滴眼液
2.1 3%地夸磷索四钠（diquafosol tetrasodium）滴眼液
参天和Inspire两制药公司联合开发的产品（商品名：Diquas），用于治疗干眼病。
Diquas是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，以新作用机制治疗干眼病：通过促进水和黏蛋白分泌改善干眼病症状，使泪膜更接近正常状态。Diquas用药的耐受性好，故可用于长期治疗干眼病症状。 2.2 6%盐酸贝西沙星（besifloxacin HCl）滴眼液
博士伦公司产品（商品名：Besivance），用于治疗细菌性结膜炎。
盐酸贝西沙星是专一开发用于眼科的第一个氟喹诺酮类药物。本品具有广谱（包括造成细菌性结膜炎的最常见菌株）抗菌活性，系通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和革兰阴性菌作用。 2.3 苯磺酸贝他斯汀（bepotastine besilate）滴眼液
ISTA制药公司产品（商品名：Bepreve），用于治疗≥2岁患者因过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒。剂量规格：苯磺酸贝他斯汀15 mg（相当于贝他斯汀10.7 mg/mL）。
苯磺酸贝他斯汀系一非镇静性高度选择性H1-受体拮抗剂，能稳定肥大细胞作用，抑制嗜酸粒细胞迁移入炎症组织，故可有效治疗过敏性结膜炎引起的眼部过敏性瘙痒。
多项临床研究评价了Bepreve滴眼液的安全性、有效性、起效时间和作用持续时间。两项双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床研究显示，本品显著减少眼部瘙痒。
3 触变型凝胶滴眼液
Aton制药公司的马来酸噻吗洛尔触变型凝胶滴眼液（商品名：Timoptic-XE），用于治疗青光眼。
本品系一非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，适用于治疗高眼内压患者升高的眼内压或开角型青光眼。
4 复方眼用混悬液
Alcon公司的布林唑胺/噻吗洛尔眼用混悬液（商品名：Azarga），用于治疗单一用药不能降低眼内压的成人开角型青光眼或眼内压升高。剂量规格：每毫升布林唑胺/噻吗洛尔10 mg/5 mg。
两项临床研究显示，Azarga较Cosopt（复方马来酸噻吗洛尔/盐酸多佐胺滴眼液0.5%/2%）用药舒适和患者耐受性好。在Azarga与Cosopt的对照研究中，79%的青光眼患者更青睐Azarga。许多医生认为，用药的舒适性可提高青光眼患者用药的持续性，这对防止由青光眼可能造成的失明是关键。 临床研究表明，Azarga中的活性成分以复方制剂给药较单一药物或两药分别给药更有效。研究还显示，Azarga降低眼内压的疗效在研究中的每一时段测定点均优于单一用药，而安全性却相近。此外，对照研究表明，Azarga降低眼内压的疗效与Cosopt相当。
5 眼用乳液
Sirion 制药公司的0.05%二氟泼尼酯眼用乳液（商品名：Durezol），用于治疗术后炎症和疼痛。眼科术后快速解决炎症和疼痛非常重要，本品可快速减轻炎
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