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β受体阻滞剂心得安在婴幼儿血管瘤治疗方面的研究进展
作者:李静 李小丹
来源:《中国美容医学》2012年第21期
心得安是一种非选择性的β受体阻滞剂,1964年,心得安作为第一个β受体阻滞剂问世,并用于临床实践,治疗心肌梗死、冠心病等。1975年,瑞典学者Waagstein将β受体阻滞剂用于治疗伴有心衰的扩张性心肌病,从而使β受体阻滞剂在心功能不全方面取得了突飞猛进的进展。随着医学的发展,心得安的临床应用范围越来越广,2008年,Christine Leaute-labreze等[1]在用心得安治疗激素诱导的肥厚性心肌病的同时,意外地发现心得安可以加速一个大的面部血管瘤的消退,从而拉开了心得安治疗血管瘤的序幕。现在,心得安在治疗婴幼儿血管瘤方面取得了良好效果,但是其具体的作用机制目前还不是很清楚。为了更好地了解心得安在临床治疗方面的作用机理,现就其在婴幼儿血管瘤治疗方面的研究做一综述。 1 β受体阻滞剂
1.1 β受体阻滞剂的分类及药理学特性:β-肾上腺素能受体阻断药可根据其选择性分为非选择性的(β1、β2受体阻断药)和选择性的(β1受体阻断药)两类。非选择性的β受体阻滞剂有普萘洛尔(心得安)、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔等;选择性的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔等。β受体阻滞剂口服后自小肠吸收,由于受脂溶性高低的影响及通过肝脏时的首关消除,其生物利用度差异很大。由于本类药物主要由肝脏代谢、肾排泄,对肝肾功能不良者应调整剂量或慎用[3]。临床应用普萘洛尔(心得安)时必须注意剂量个体化,因为口服同剂量普萘洛尔(心得安)的患者,其血药浓度可相差4~25倍,因此应从小剂量开始,以选择适当的剂量。
1.2 β受体阻滞剂的作用机制及临床应用:研究表明,β-受体阻滞剂主要作用于肾脏,降低肾素的活性,从而减少血管紧张素向血管紧张素I的转化,最终减少血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)的作用下转化为血管紧张素II。肾素-血管紧张素系统(RAS)是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统,在调节心血管系统的正常生理功能与高血压、心肌肥大、充血性心力衰竭等的病理过程中具有重要作用。血管紧张素原在肾素的作用下转化成血管紧张素I,血管紧张素I在血管紧张素转化酶ACE的作用下转化成血管紧张素II。临床多用于治疗心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。理论上,β受体阻滞剂不拮抗α受体的生物活性,导致血管收缩,因此不利于变异型心绞痛的治疗[2]。β受体阻滞剂的一般不良反应有轻度腹泻、恶心、呕吐等消化道症状,血小板减少和过敏性皮疹等少见,应用不当时可产生严重的不良反应[3],导致严重后果,主要包括:心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、低血糖、脂代谢紊乱、反跳现象等。禁用于严重左心功能不全者、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。