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口服降糖药物在2型糖尿病患者中的选择和应用
作者：李春霖
来源：《中国社区医师》2011年第19期
促胰岛素分泌剂
磺脲类 磺脲类药物主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降低血糖。现我国上市的磺脲类药物主要为格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特和格列美脲。非肥胖患者或胰岛素抵抗不严重但胰岛素部分缺乏的患者是磺脲类药物的适用对象。当胰岛β细胞功能下降到胰岛素分泌很少或丧失时，磺脲类药物将不再有效。临床研究显示，磺脲类药物可使HbA1c降低1%～2%，在磺脲类药物的使用中存在3个问题，即低血糖、体重增加和失效。磺脲类药物主要不良反应是低血糖，尤其对老年人和肝、肾功能不全者。因此须从小剂量起用，在血糖监测的前提下缓慢增加剂量。此外，磺脲类药物还有一个常见不良反应为体重增加，饮食控制、运动、与二甲双胍联用可以避免体重的过度增加。
格列奈类 格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂，我国上市的有瑞格列奈、那格列奈。该类药物主要是通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。此类药物需在餐前即刻服用，可单独使用或与其他口服降糖药物联合应用(磺脲类除外)。格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。
瑞格列奈是最早上市也是广泛应用的非磺脲类促泌剂，可使HbA1c下降 1.5%～2.0%，总体安全性好，低血糖发生率低，严重低血糖发生率比磺脲类减少60%；药物＜8%经肾脏代谢，且代谢产物没有降糖作用，不易在体内蓄积，经SFDA(国家食品药品监督管理局)批准在说明书中祛除了严重肾功能不全禁忌证，因此可用于肾功能不全患者，在老年2型糖尿病患者中应用较为安全。瑞格列奈可选剂量范围大，餐前0.5～4 mg，3次/日，16 mg/日的最大剂量，其降糖疗效与剂量成正比，方便医生灵活调整剂量。进餐服药，不进餐不服药的方式可增加治疗的灵活性，从而提高患者治疗的依从性和满意度。此外，瑞格列奈与二甲双胍合用能够发挥协同效应，更好地降低餐时血糖水平，显著提高胰岛素敏感指数，是治疗初发T2DM的有效方案。
非促胰岛素分泌剂
口服降糖药物在2型糖尿病患者中的选择和应用
