01胺类分子砌块
偌大的家族可以分为好几支,有胺,羧酸,醛酮,硼酸等等。接下来,我就给大家介绍介绍吧。首先闪亮登场的就是小胺的本家——胺。众所周知,我们是形成碳氮键的重要单元之一,在有机合成和药物发现领域都有很重要的应用。我们是整个家族里最庞大的,目前有 28,424 个伯胺,还有 19,025 个仲胺,大到复杂骨架小到简单烷烃我们应有尽有。
Fig 1. 胺类分子砌块示例
你看我们哌嗪叔,他参加的药物里有一百种已经被 FDA 批准了。最近听说,哌嗪叔的几个儿子——双环二胺也是青出于蓝,刚被科学家们发现,用螺二胺替代抗癌药奥拉帕尼 (Olaparib) 中的哌嗪环,可以提高化合物活性并降低其细胞毒性。
Fig 2. 双环二胺分子砌块的应用
哌啶和吡咯烷哥也很受欢迎,超过 50 种 FDA 批准的药物都有他们的身影。最近科学家们还给他们做了件新衣服,摇身一变就成了新一代的类糖亚胺化合物,是强效的糖苷酶抑制剂。喏喏喏,那个降血糖药米列格醇 (Glyset) 就是他们中的一员。羡慕啊,小胺也想成为这样有用的人。
Fig 3. 类糖亚胺分子砌块的应用
02羧酸类分子砌块
再说我们的羧酸,哈哈哈,就那个千年老二。虽然他们不如我们胺家那么多人,但也是大有用处的,他们最大的本事就是生产各类酰基化合物。他们家有 33,162 名成员,不仅有适用于平行反应的单活性分子砌块,还有适用于 DEL 合成的多官能团分子砌块。
Fig 4. 羧酸类分子砌块示例
说到这个 DEL 合成,我想多说两句,这可是新的医药研发风口呢。一次实验可以同时筛好几亿个分子,你说能不厉害吗?但是科学家们天天抱怨多官能团分子砌块不好找。你看,这不巧了吗。我家有的是这类人才,欢迎大家来找我们哦~
Enamine化合物库供应商—分子砌块
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