CN109897048A10甲氧基喜树碱甘氨酸酯、制备方法和用途[专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 109897048 A(43)申请公布日 2019.06.18

(21)申请号 201910229651.0(22)申请日 2019.03.25

(71)申请人 哈尔滨理工大学

地址 150080 黑龙江省哈尔滨市南岗区学

府路52号(72)发明人 黄仁福　李浩清　邢霁月　陈延辉　(51)Int.Cl.

C07D 491/22(2006.01)A61K 31/4745(2006.01)A61P 35/00(2006.01)

权利要求书1页 说明书4页

(54)发明名称

10-甲氧基喜树碱甘氨酸酯、制备方法和用途

(57)摘要

本发明提供式(1)所示的10-甲氧基喜树碱甘氨酸酯，本发明还提供了该类衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物上的用途。

（1）。

CN 109897048 ACN 109897048 A

权　利　要　求　书

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1.10-甲氧基喜树碱甘氨酸酯的结构式如（1）：

（1）。

2.一种制备权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱甘氨酸酯的方法，其特征在于10-甲氧基喜树碱与N-叔丁氧羰基甘氨酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应，之后利用有机酸处理得到权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱甘氨酸酯；所述的有机酸为乙酸或三氟乙酸。

3.一种药物组合物，含有权利要求1所述的任一化合物，以及药效学上可接受的载体。4.根据权利要求3的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

5.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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