练习题一
1、 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最A. N-1位若为脂肪烃基取代时，
好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
2、 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 C. 7位 E. 2位
B. 6位 D. 8位
3、 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 C. 7位 E. 2位
4、 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显
B. 6位 D. 8位
A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色
5、 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A. 随机筛选 C. 药物合成中间体 E. 基于生物化学过程
B. 组合化学
D. 对天然产物的结构改造
6、 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息
7、 治疗和预防流脑的首选药物是
A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星
8、 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰
了细菌的正常生长
A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸
9、 甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
10、 最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺
11、 能进入脑脊液的磺胺类药物是
B. 可溶性百浪多息 D. 对氨基苯磺酰胺
A. 磺胺醋酰 D. 磺胺甲噁唑 E. 对氨基苯磺酰胺
B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺噻唑嘧啶
12、 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A. 伊曲康唑 C. 益康唑 E. 噻康唑
13、 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
B. 布康唑 D. 硫康唑
A. 干扰细菌细胞壁合成 C. 抑制细菌蛋白质合成 E. 增强吞噬细胞的功能
14、 下列药物中,用于抗病毒治疗的是
B. 损伤细菌细胞膜 D. 抑制细菌核酸合成
A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷
15、 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁
二、多选题
1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A. 萘啶酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 E. 苯并咪唑类
B. 噌啉羧酸类 D. 喹啉羧酸类
2、诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶 C. P-450
E. 二氢叶酸还原酶
3、喹诺酮类药物通常的毒性为
B. 拓扑异构酶IV D. 二氢叶酸合成酶
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
、胃肠道反应和心脏毒性 D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）
E. 过敏反应
4、下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A. Quinine C. Chloroquine E. Dihydroartemisinin
B. Artemisinin D. Arteether
5、根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
A.镇痛药 B.降糖药 C.H2-受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药
三、问答题
1、磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献。 2、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长。
1) 3、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
药物化学练习题一
