精品文档
1.细胞周期非特异性药物(CCNSC) 和细胞周期特异性药物(CCSC )的区别
CCNSC CCSC 定义 作用于细胞周期所有时相 只作用于细胞周期某一时期 作用时间 快,强 慢 剂量曲线 接近直线,对数杀伤,浓度是主要原因 渐近线,平台, 时间是主要原因 慢滴,肌注或者口服 给药方式 一次推注 CCSC是周期特异性药物,特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞,需等肿瘤细胞处于对应时相才有效,故应慢滴。
2.化疗药物给药剂量按体表面积计算(文生氏公式)
体表面积(m2)=0.0061×身高(cm)+0.128×体重(kg)-0.1529
工作中计算体表面积:以身高1.6m,体重60公斤,体表面积为1.6m2,做调整 3.肿瘤病人治疗后,无复发,生存率≥5年,算治愈 4.联合化疗方案药物成原则
a.两种以上作用机制不同的药物组成
b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复
d.一般3~4个药物最好,临床上一般2-3个药合用,4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者, 5.化疗药物的器官毒性
ADR(多柔比星,阿霉素):心脏毒性 BLM(博来霉素):肺纤维化 DDP(顺铂):肾毒性
L-OHP(奥沙利铂)、VCR(长春新碱)、PTX(紫杉醇):神经毒性 BCNU(卡莫司汀):肝毒性 6.化疗分为
a.诱导化疗:又称新辅助化疗,实施局部治疗方法(如手术或放疗)前所做的全身化疗,目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞,以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。
b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后,杀灭手术无法清除的微小病灶,减少复发,提高生存率。
.
精品文档
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人,目的并不是彻底地消灭肿瘤,而在于能够平稳地控制肿瘤的进展,缓解患者的痛苦,延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。
7.常用细胞周期特异性药物
S期特异性药物:
抗叶酸类:甲氨蝶呤(MTX,胸腺嘧啶、嘌呤)、培美曲塞(PEM,胸腺
嘧啶、嘌呤,)、雷替曲塞(胸腺嘧啶)、六甲蜜胺(嘧啶)
抗嘧啶类:氟尿嘧啶(5-FU)、卡培他滨(CAPE,希罗达,5-FU前体药)、
替加氟(FT207,5-FU衍生物)、替吉奥(替加氟+吉美嘧啶
抗代谢类
+奥替拉西钾)、优福定(替加氟+尿嘧啶)、卡莫氟(HCFU,5-FU衍生物)、
阿糖胞苷(Ara-c)、吉西他滨(GEM,作用机制同Ara-c)、
安西他滨(Ara-c衍生物)
抗嘌呤类:6-巯嘌呤(6-MP)、硫唑嘌呤(体内转化6-巯嘌呤起作用)、
氟达拉滨(Ara-A,阿糖腺苷类似物,抗病毒类)、硫鸟嘌呤(6-TG)、喷他司丁(DCF,新的抗代谢药,本品是从链霉素菌中分离得的抗生素)
干扰嘌呤和嘧啶合成 :羟基脲(HU)
拓扑异构酶I:喜树碱类,羟喜树碱(HCPT),伊立替康(CPT-11)、
拓扑异构酶抑制剂
拓扑替康
拓扑异构酶II:依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)
M期特异性药物:长春碱类:长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春瑞滨(NVB)、
长春地辛(VDS)
紫杉类:紫杉醇(PTX)、多西他赛(DOC)
G1期特异性药物:L-ASP(L-门冬酰胺酶),肾上腺皮质类固醇
G2期特异性药物:博来霉素(BLM,国外)、平阳霉素 (PYM,国内,与BLM成
分相近)
影响蛋白质功能与合成的药
门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱
.
精品文档
8.细胞周期非特异性
烷化剂(DNA交联剂,破坏DNA结构和功能)
氮芥类:氮芥(HN2)、苯丁酸氮芥(CLB)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、美法仑(PAM,MEL) 乙烯亚胺类:塞替派(TSPA)
亚硝脲类:卡莫司汀(BCNU)、洛莫司汀(CCNU)、尼莫司汀(ACNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、雌莫司汀
甲环酸酯类:白消安(BUS,马利兰)
其他烷化剂:美法仑(PAM,MEL)、达卡巴嗪(DTIC)、替莫唑胺、丙卡巴肼(属
非典型烷化剂)
铂类(破坏DNA结构和功能)
顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、奥沙利铂(L-OHP,OXA)、奈达铂、洛铂
抗生素(破坏DNA结构和功能)
丝裂霉素(自力霉素,MMC)
抗生素(干扰转录过程和阻止mRNA合成)
放线菌素(更生霉素,DACT)
蒽环类:多柔比星(阿霉素,ADM)、表柔比星(表阿霉素,E-ADM)、吡柔比星(THP)、柔红霉素(DNR)、伊达比星、米托蒽醌(MIT、NVT)、阿柔比星
其他细胞周期非特异性药物
替莫唑胺:TMZ,新型口服广谱抗肿瘤药,断裂DNA单链或双链,阻断DNA复制。治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。 安丫啶(AMSA)
9.抗肿瘤抗体类(抗体靶向药物)
利妥昔单抗:美罗华,B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20
替伊莫单抗:泽维宁,治疗B细胞性非霍奇金淋巴瘤,具有CD20分子靶向作用的放射性抗体。泽维宁?治疗依赖于生物靶向的单克隆抗体以及β-放射性同位素的联合作用。
.
精品文档
托西莫单抗(百克沙):靶点CD20 治疗低度或滤泡型B细胞NHL
Ofatumubab (Arzerra) :靶点CD20,慢性淋巴细胞白血病患者,使用氟达拉滨和阿仑单抗无效,可使用。
曲妥珠单抗:赫赛汀,特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2),治疗表达HER2的乳腺癌、胃癌
帕妥珠单抗:作用于HER2,HER2阳性的转移性乳腺癌 T-DM1(Kadcyla):作用于HER2,HER2阳性的转移性乳腺癌
西妥昔单抗:爱必妥,特异性地结合表皮生长因子受体(EGFR),治疗结直肠癌,头颈部肿瘤
帕尼单抗:特异性地结合表皮生长因子受体(EGFR),治疗结直肠癌 贝伐珠单抗:抑制血管内皮生长因子(VEGF) 依匹单抗(Yervoy):靶点CTLA4 ,治疗黑色素瘤
阿仑单抗(Campath) 靶点:CD52 肿瘤类型:慢性淋巴细胞白血病 Brentuximab vedotin(Adcetris) 靶点:CD30 治疗霍奇金淋巴瘤 吉姆单抗:靶点CD33,肿瘤类型:急性髓细胞白血病
10.激素类抗肿瘤药
福美坦:兰他隆,选择性抑制芳香化酶,阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程,大大减少体内雌激素,从而抑制乳腺癌生长。 依西美坦:通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法
阿那曲唑:选择性抑制芳香化酶,绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。
来曲唑:选择性抑制芳香化酶,绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。 氨鲁米特:镇静催眠药格鲁米特的衍生物,特异性抑制雄激素转化为雌激素的芳香化酶活性。绝经后晚期乳腺癌
他莫昔芬:(TAM)对抗雌激素,治疗雌激素受体阳性的乳腺癌,复发转移乳腺癌
氟维司群:竞争性的雌激素受体拮抗剂,治疗绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌 托瑞米芬:抗雌激素药物,绝经妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌
.
精品文档
戈舍瑞林:抑制促黄体生成素的合成,引起血清睾酮和雌二醇的下降,治疗前列腺癌、绝经前和绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症
亮丙瑞林:抑制垂体生成和释放促性腺激素,抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成。治疗前列腺癌、绝经前且雌激素受体阳性的乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟症
曲普瑞林:一合成十肽促性腺激素类似物,抑制促性腺激素分泌,抑制睾丸和卵巢功能,前列腺癌,性早熟,子宫内膜异位症、女性不孕症、手术前子宫肌瘤 氟他胺:抗雄激素,治疗前列腺癌
雌激素类:eg.己烯雌酚,抗雄激素,治疗前列腺癌,绝经期乳腺癌
雄激素类:eg.二甲基睾酮,丙酸睾酮,氟羟睾酮,抗雌激素,治疗骨转移晚期乳腺癌
甲羟孕酮酯:(安宫黄体酮,MPA),治疗肾癌,乳腺癌,子宫内膜癌,可增强病人食欲。
糖皮质激素类:常用泼尼松和泼尼松龙。作用于淋巴组织,诱导淋巴细胞溶解,对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤疗效好,与其他抗肿瘤药合用,治疗霍奇金及非霍奇金淋巴瘤
11.抗信号转导药
伊马替尼:格列卫,酪氨酸激酶抑制剂,费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病、胃肠道间质瘤
吉非替尼:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,治疗铂类治疗失败的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)
克唑替尼:(赛可瑞)酪氨酸激酶抑制剂,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性NSCLC
埃克替尼:表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,至少一个化疗方案失败的晚期或者转移性NSCLC
厄洛替尼:(凯罗特)EGFR和人表皮生长因子受体I(HER1)的酪氨酸激酶抑制剂,至少一个化疗方案失败的晚期或者转移性NSCLC
奥希替尼:(泰瑞沙)EGFR酪氨酸激酶抑制剂,既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展,并且存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或者
.