普利类药物中间体ECPPA的合成新工艺
贾建洪;夏建胜;盛卫坚;高建荣
【期刊名称】《浙江工业大学学报》 【年(卷),期】2006(034)005
【摘要】以苯和丁二酸酐为原料经酰化、还原、溴化、酯化反应得到α-溴代苯丁酸乙酯,最后与丙胺酸反应得到普利类药物关键中间体ECPPA.避免了现行生产工艺中钯炭催化加氢脱苄工艺,解决了催化加氢工艺中芳环被加氢的副产物产生.重点对各步反应的工艺参数进行了考察,得到了最佳工艺条件,付克酰基化反应收率为90.3%,羰基的联氨还原收率为88.4%,羰基α-氢的溴化反应收率为85.2%,胺的N-烃基化反应收率为42.9%,以丁二酸酐计总收率为27.7%,为合成ECPPA,降低普利类药物的生产成本提供了一种可行的合成方法. 【总页数】4页(509-512)
【关键词】ECPPA;药物中间体;合成;新工艺 【作者】贾建洪;夏建胜;盛卫坚;高建荣
【作者单位】浙江工业大学,绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地,浙江,杭州,310032;浙江天台昌明化学制品有限公司,浙江,天台,317203;浙江工业大学,绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地,浙江,杭州,310032;浙江工业大学,绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地,浙江,杭州,310032 【正文语种】中文 【中图分类】TP273 【相关文献】
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普利类药物中间体ECPPA的合成新工艺
