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抗结核病药的用药原
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抗结核病药的使用
用药原则：
1、 早期用药。
2、 联合用药：种数取决于疾病的严重程度。
3、 坚持全疗程规律性用药：患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败 主要原因。 4、 适宜剂量。
第一线抗结核药：疗效好，毒性低；异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡 嗪酰胺。
第二线抗结核药：毒性较大、疗效较低；对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫 脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。
一、异烟肼
（一） 作用：对结核杆菌高度选择性，很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核 杆菌有抑制作用，对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药 性，与其它抗结核药联用，延缓耐药性的产生。 （二） 机理：抑制胞壁分枝菌酸mycolic acid 合成。
（三） 体内过程：（1） 口服、注射均易吸收。（2）分布广。脑膜炎时，脑脊 液浓度可与血浆浓度相近。（3）穿透力强，也易透入细胞内作用于已被吞噬的 结核杆菌。（4）肝脏代谢，乙酰化失效。分为快代谢型、慢代谢型。
（四） 临床应用：各种类型结核。除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其 它第一线药合用。
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（五）不良反应
1、神经系统反应：与Vit B6缺之有关外周神经炎，CNS兴奋，精神失常 或惊厥等。2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多 3、变态反应4、胃肠反 应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素
B6每日30-
60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝 功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制 剂等，单纯转氨酶升高无需停药。
二、利福平：
（一） 优点：高效，低毒，口服方便。 （二） 抗菌作用：广谱杀菌药，抗菌作用强
1、 对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌。
2、 对G+求菌（耐药金葡菌）强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大 肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、 沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。
（三） 机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。 （四） 体内过程： 1、 口服吸收快而完全。
2、 分布广，脑脊液可达有效浓度。 3、 穿透力强，能进入细胞，结核空洞。 4、 在肝代谢，胆汁排泄一肠肝循环。 （五） 应用：
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（1）各型结核病与其它抗结核药合用。 （2）麻风病的治疗。
（3）耐药金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。 （六）不良反应
1、胃肠道反应2、过敏反应3、肝损害4、流感综合症。其常见副反应为 消化道症状，可出现食欲不振、恶心、呕吐及腹泻等，遇此情况应认真分析： 若为药物一般副作用可调整用药时间，避免空腹时用药；若为变态反应所致则 应停药。少数患者可发生黄疸及转氨酶升高，常见于剂量过大或患有慢性肝炎 者。因此，要严格控制用药剂量，有肝胆疾病史的患者禁用该药，在常规剂量 下应用时亦应定期检查肝功能。
三、 利福定、利福喷汀
抗菌谱和利福平相同，对结核杆菌作用比利福平强，与其它抗结核药有协 同作用。对革兰阳性和阴性菌有较强作用。利福喷汀每周给药两次不良反应 少。疗效需进一步研究总结。
四、 乙胺丁醇
（一） 优点：毒性小，抗药性产生慢。
（二） 抗菌作用：（1）繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。（2）对链 霉素、NIH耐药的结核仍有效。（3）细胞内、外均有抗菌作用。
（三） 应用：与利福平或INH等合用于抗结核，单用也产生耐药性。 （四） 不良反应：球后视神经炎，其副反应很少，为安全系数高的抗结核 药。据报道，该药长时间服用可偶发神经炎，与剂量有关。使用较小剂量很少 发
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生，一旦出现肢端麻木可用维生素 B6对抗，可使症状较快改善。还可偶见球 后视神经炎，一般于大剂量应用时发生，对此要每月检查视敏度，包括视力、 色觉、视野及眼底，若有异常应及时减量并对症处理。
五、 链霉素
有杀菌作用，作用仅次于异烟肼和利福平，穿透力弱，与其它抗结核药合 用于浸润性肺结核、粟粒性结核等。易产生抗药性，严重的耳毒性。
六、 吡嗪酰胺
（一） 体内过程：口服易吸收，分布广，穿透力强（细胞内，脑脊液）。 （二） 机制：进入含吞噬细胞内，转化成吡嗪酸 一杀菌。对静止期缓慢生长 的结核菌有杀灭作用。在酸性环境下抗菌增强。
（三） 应用：主要用于非典型的分支杆菌和结核病的复治。宜与其它第一线 药合用。有明显协同作用。单用易产生抗药性，无交叉抗药性。
（四） 不良反应：1高剂量、长疗程肝脏毒性（＞3g） 2、抑制尿酸盐排 泄，可诱发痛风。其副反应较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏 大，每日剂量超过2g或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反 应，每日剂量应在2g以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，在老年 人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风素质 的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极各别对日光敏感者，服药可使皮肤曝 光部位呈鲜红棕色或古铜色，停药后可逐渐恢复。
七、 对氨水杨酸
抑菌作用和穿透力均弱，多不单用。不易或很慢产生耐药性。 （一） 机制：影响叶酸代谢，类似磺胺。
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抗结核病药的用药原则资料
