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第二章 药动学
名词解释
1.首过效应(firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。
2.肝肠循环(hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。
简答题
1.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。 药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1所示。
表3-1 两种动力学消除过程的特点
定义 消除速率与血药浓度关系 一级动力学消除 单位时间内转运或消除按恒比规律 与血药浓度有关，成正比 零级动力学消除 单位时间内转运或消除按恒量规律 与血药浓度无关，而与载体或酶数量有关 .
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t1/2与血药t1/2恒定，不受给药途浓度关系 径与血药浓度影响 Ct=C0e-kt 基本公式 t1/2=0.693/k 是大多数药物的消出现情况 除形式，在药量 时出现
t1/2受血药浓度影响，浓度高，t1/2延长 Ct=C0-k0t t1/2=0.5C0/k0 是少数药物的消除形式，在药量较 出现 较小、血药浓度较低大、血药浓度较高时2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应；
③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两
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药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。
3.试述血浆半衰期的临床意义。
血浆半衰期(τ1/2)即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义：
①根据药物τ1/2长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ1/2在1h以下为超短效药，τ1/2在1～4h为短效药，τ1/2在4～8h为中效药，τ1/2在8～12h为长效药，τ1/2在24h以上为超长效药；
②τ1/2是确定临床给药间隔的重要依据，τ1/2长则给药间隔时间长，τ1/2短则给药间隔时间短；
③预测药物基本消除的时间，一次给药后经5个τ1/2，药物体存量只剩下3.13%，达到基本消除； ④预测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个τ1/2达到血药稳态浓度。
4.药物表观分布容积(Vd)临床意义有哪些?
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表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。即按血药浓度来推算药物分布的体积。它不代表某特定生理空间的大小。其药理意义在于表示药物在组织中的分布范围的大小、结合程度的高低。
单选题 A型题
1.某弱酸性药物在pH值为6时约99%解离，该药的pKa应为B
A．3 B．4 C．5 D．6 E．7 2.能发生首过效应的给药途径是C
A．静脉注射 B．皮下注射 C．口服 D．舌下含服 E．肌肉注射 3. 药物消除的零级动力学是指C A．吸收与代谢平衡 B．血浆浓度达到稳定水平
C．单位时间消除恒定量的药物
D．单位时间消除恒定比的药物 E．药物消除到零
4.在对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的D
A．对药物的转运能力
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B．对药物的吸收能力 C
．
对
药
物
的
排
泄
能
力
D．对药物的转化能力 E．药物的分布状况
5.dc/dτ＝kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是C A．当n＝0时为一级动力学过程 B．当D
．
当n＝1n
＝
时为零级动力学过程 0
时
为
一
室
模
型
C．当n＝1时为一级动力学过程 E．当n＝1时为一室模型
6.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为18μg/mL及22.5μg/mL，两次取样间隔9h，该药的半衰期是D A．1h B．1.5h C．2h D．3h E．4h 7.影响半衰期的主要因素是D
A．剂量 B．吸收速度 C．原血浆浓度 D． 消除速度 E．给药的时间
8.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为D
A．0.05L B．2L C．5L D．20L E．200L
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药理学药动力学练习
