HPLC-荧光法测定土大黄苷平衡溶解度和油水分配系数

HPLC－ 荧光法测定土大黄苷平衡溶解度和油水分配系数

史小玉1，张广彬2，魏赛丽1，赵瑞琴1，商 健1，唐玉海1

【摘 要】摘要：目的 建立测定土大黄苷平衡溶解度和油水分配系数的高效液相色谱（HPLC）－荧光法。方法 采用SHIMPACK VP－ODS色谱柱；以甲醇－水（40∶60）为流动相，流速为0.8mL／min；进样量为10μL；激发波长为320nm，发射波长为410nm，测定土大黄苷在37℃水和不同pH值介质中的平衡溶解度以及在正辛醇－水、正辛醇－缓冲溶液体系中的油水分配系数。结果 在37℃条件下，土大黄苷在水中的平衡溶解度为109.54mg／L；在pH为8.0时溶解度最大，为126.12mg／L；土大黄苷在正辛醇－水中的油水分配系数logP值为0.53；在pH为6.0的缓冲溶液中油水分配系数最大，logP为0.76。结论 本研究建立了HPLC－荧光检测法，成功应用于测定土大黄苷平衡溶解度和油水分配系数，为土大黄苷剂型的开发及药代动力学研究提供了理论依据。

【期刊名称】西安交通大学学报（医学版） 【年(卷),期】2013(034)005 【总页数】4

【关键词】HPLC－荧光法；土大黄苷；平衡溶解度；油水分配系数

土大黄苷为二苯乙烯的衍生物，分子结构式中含有2个酚羟基及多个糖羟基，属于茋苷，具有多种药理活性［1－3］，是一种具有很大开发前景的新药先导化合物。土大黄苷的平衡溶解度和油水分配系数是药物理化性质中很重要的参数，是预测其跨膜转运能力的指标，对于判断药物在生物体内如吸收、分布、代谢和排泄等过程中起着很重要的作用［4－6］。药物的吸收需要在适宜的水