《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章
1. 什么是生物药剂学?它的研究内容是什么?
答:研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学
研究内容:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环中的命运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
2. 药物在体内的排泄、消除与处置指什么?
答:药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3. 简述片剂口服后的体内过程?
答:片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题
1. 生物膜具有 流动性 、 不对称性 和 半透性 特点。 2.药物的主要吸收部位是 小肠 。
3. 膜孔转运有利于 水溶性小分子 药物的吸收。
4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pka-pH= ㏒(Ci/Cu) 。 5. 固体制剂溶出度参数可通过 单指数模型 、 Higuchi方程 和 Ritger-Peppas模型 等拟合方程求算。 二、名词解释
1. pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数
的学说。
2. 肠肝循环:经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉,经肝脏进入体循
环,然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药药
物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象。
4. 被动转运:药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓
度一侧扩散的过程,分为单纯扩散与膜孔转运
三、问答题
1. 简述载体媒介转运的分类及特点?
答:载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体,顺浓度梯
度转运不消耗能量,存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体,逆浓度梯度,消耗能量,与细胞代谢有关,受代谢抑制剂的影响,结构转运的速率与数量受载体量与活性影响,结构类似物转运抑制,存在结构特异性和部位特异性。
1. 简述促进口服药物吸收的方法?
答:促进口服药物吸收的方法: (1)增加药物的溶出速度:①增加药物溶解度,
包括将药物制成可溶性盐,制成无定形药物,加入表面活性剂,制成亚稳定型状态,采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物;②增加药物表面积,减小粒径:制成固体分散体、采用微粉化技术等。 (2)加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。
第三章 一、填空题
1. 药物经肌内注射有吸收过程,一般 脂溶性 药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量 小 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量 很大 的药物主要通过淋巴系统吸收。
2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点,主要给药途径包括 经肺部 、 经
直肠 、 经鼻腔 等。
二、问答题
1. 哪些给药途径避免肝首过效应? 试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应
的原理。
答:1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应。主要途径有: (1)静脉、肌肉注射:静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝系统,因此亦不存在首过效应。 (2)口腔黏膜吸收:口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。 (3)经皮吸收:药物应用到皮肤上后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统。 (4)经鼻给药:鼻黏膜内血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环,无首过效应。 (5)经肺吸收:肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后的药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响。 (6)直肠给药:栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用
第四章 一、是非题
1. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大,越难透过。×
1. 药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保
护机体的作用√
2. 药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度
有关。√
生物药剂学与药物动力必做题
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