注射用赖氨匹林说明书
通用名称:注射用赖氨匹林
英文名称:Lysini Acetylsalicylas pro Injectione 商品名称:注射用赖氨匹林 【是不是处方】
处方药 【是不是医保】
否
【运动员慎用】
否 【主要成份】
本品主要成份为赖氨匹林,其化学名为DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸] 盐。 【性 状】
本品为白色结晶或结晶性粉末。 【药理作用】
本品为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。 【药代动力学】
静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并当即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓度可维持36~120分钟。 【适 应 症】
用于发烧及轻、中度的疼痛。 【用法用量】
肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。 (1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重10~25mg/kg, 分2次给药。 【不良反映】
(1)胃肠道反映:短时刻应用不良反映较少,偶有轻微胃肠道反映(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严峻者可引发消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。(2)对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血
时刻,可予维生素K防治。长期利用可抑制血小板聚集,发生出血偏向。(3)对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。(4)水杨酸反映:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听消退、恶心、呕吐、腹泻,严峻者有精神紊乱、呼吸加速、酸碱平衡失调和出血等,乃至可出现休克。(4)过敏反映:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反映。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严峻者可危及生命。(5)瑞氏综合征(Reye's Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短时刻发烧等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情形虽少见,但有生命危险。 【禁 忌】
下列情形应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引发的消化道出血;血友病或血小板减少症;有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。 【注意事项】
(1)年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以避免出汗过量引发虚脱。(2)严峻肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。(3)下列情形应慎用:有哮喘及其他过敏性反映史;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者(本品偶见引发溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引发尿酸滞留);肝功能消退时可加重肝脏毒性反映,加重出血偏向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反映;心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引发心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。(3)本品不易与其他非甾体抗炎药合用。(4)对各类创伤性剧痛和内脏光滑肌绞痛无效。 【彼此作用】
(1)与任何可引发低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同历时,可有加重凝血障碍及引发出血的危险。(2)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(3)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳固状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引发代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反映。(4)尿酸化药可减低本品的排泄,使其
血药浓度升高。本品血药浓度已稳固状态的患者加用尿酸化药后可能致使本品血药浓度升高,毒性反映增加。(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同历时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应历时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。(6)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而增强和加速。(7)与甲氨蝶呤同历时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反映。(8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时愈甚。另外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【妊妇及哺乳期用药】
本品易于通过胎盘,怀胎早晚期用药都有致畸危险,长期利用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反映,故哺乳期妇女也不宜用。 【儿童用药】
一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。 【老人用药】
老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反映,故应减少剂量。 【药物过量】
本品剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反映,应当即停药,予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严峻过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。 【贮 藏】
密封,在阴凉干燥处保留。 【分 子 式】
C15H22N2O6, 【分 子 量】
326.35 【规 格】
0.9g(按C15H22N2O6计) 【批准文号】